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依折麦布中间体以及依折麦布的合成方法

摘要

本发明涉及一种依折麦布中间体以及依折麦布的合成方法。主要解决了现有方法收率低,纯度低,条件苛刻等技术问题。本发明的技术方案为:一种降血脂药物依折麦布的制备方法,包括:化合物1在自制异丙醇氧基三氯化钛催化剂条见下发生Aldol缩合反应生成化合物2,Aldol缩合温度控制于‑5℃以下,催化剂滴加方式为,将体系A滴入催化剂体系,化合物2在TBAF催化下关环,氟化盐条件下脱除硅保护基团生成依折麦布。该合成路线条件温和,所得中间体,终产品产率高,纯度高。

著录项

  • 公开/公告号CN104892537B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-07-17

    原文格式PDF

  • 申请/专利号CN201510249078.1

  • 发明设计人 江鸿;付长华;魏娟;

    申请日2015-05-15

  • 分类号C07D263/26(20060101);C07D205/08(20060101);

  • 代理机构36115 南昌新天下专利商标代理有限公司;

  • 代理人胡山

  • 地址 331800 江西省抚州市东乡县大富工业园区

  • 入库时间 2022-08-23 10:13:57

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-03-22

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D263/26 登记生效日:20190304 变更前: 变更后: 变更前:

    专利申请权、专利权的转移

  • 2018-07-17

    授权

    授权

  • 2015-12-30

    著录事项变更 IPC(主分类):C07D263/26 变更前: 变更后: 申请日:20150515

    著录事项变更

  • 2015-10-07

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D263/26 申请日:20150515

    实质审查的生效

  • 2015-09-09

    公开

    公开

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