手性1,4,7,10-四氮杂-2,6-吡啶环蕃衍生物及其金属螯合物的制备和应用

摘要

本发明公开了一种手性1,4,7,10‑四氮杂‑2,6‑吡啶环蕃衍生物及其金属螯合物的制备和应用，所述金属螯合物的结构式如式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示：其中，R1和R2分别为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、羟甲基、羟乙基或α‑甲基羟乙基中的一种，R1和R2的构型为S或者R构型；R3为氢原子、卤原子、烷基或芳基中的一种；M为Gd、Mn或Fe金属离子。本发明的螯合物为手性大环结构，以1,4,7,10‑四氮杂‑2,6‑吡啶环蕃为基本单元，通过引入手性基团和增加配合物内层水分子数，实现其稳定性和弛豫率的提高；能解决磁共振成像造影剂的安全性问题，填补临床上高场MRI造影剂空白。