一种甲磺酸萘莫司他的合成方法

摘要

本发明公开了一种甲磺酸萘莫司他的合成方法。首先以6‑氰基‑2‑萘酚、乙醇钠、无水乙醇和氯化铵溶液为原料进行反应，经处理得到6‑脒基‑2‑萘酚盐酸盐；然后将甲氧基异脲盐酸盐、乙醇钠、无水乙醇和对氯苯甲酸乙醇溶液进行反应，经处理得到4‑[(2‑甲基‑异脲基)‑甲基]‑苯甲酸；接着将6‑脒基‑2‑萘酚盐酸盐、4‑[(2‑甲基‑异脲基)‑甲基]‑苯甲酸、二环己基碳二亚胺DCC和4‑二甲氨基吡啶DMAP加入乙醇钠的乙醇溶液中反应，然后加入氨水反应，经处理得到滤饼；滤饼中加入水和甲磺酸进行反应，反应后经处理，得到甲磺酸萘莫司他。利用本发明合成甲磺酸萘莫司他，合成工艺副反应少，所得产品粗品纯度大于95％。