精氨酸-小肽复合物与光敏剂共组装纳米粒及其制备方法和应用

摘要

精氨酸‑小肽复合物与光敏剂共组装纳米粒及其制备方法和应用，属于药物制剂新辅料和新剂型领域，本发明精氨酸‑小肽复合物与光敏剂的质量比为5:1～1:5。将精氨酸‑小肽复合物、光敏剂与PEG修饰剂的混合物溶解到有机溶剂中，在搅拌条件下，将该溶液缓慢滴加到去离子水中，自发形成粒径小而均一的纳米粒。纳米粒可通过渗透与滞留增强效应富集于肿瘤部位；且具有超高的载药量，降低了辅料相关的不良反应和毒性；组成纳米粒的精氨酸‑小肽复合物中的精氨酸残基可有效产生一氧化氮以缓解肿瘤乏氧，进而显著提高光敏剂的活性氧产量及其光动力学治疗效果。