一种放射性同位素碳-14双标记甲磺酸伏美替尼合成方法

摘要

本发明提供一种放射性同位素碳‑14双标记甲磺酸伏美替尼(N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)甲氨基)‑5‑((4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑[5,6‑14C2]嘧啶基)氨基)‑6‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑3‑基)丙烯酰胺甲磺酸盐，其中星号标示碳‑14标记位点)合成方法，该法为碳‑14双标记甲磺酸伏美替尼的合成提供可行、安全、经济的方法，其特征在于：以碳‑14双标记丙炔酸([2,3‑14C2]丙炔酸)为同位素原料，经合环、羟基氯代、偶联、取代、还原、缩合、成盐等放射性反应获得碳‑14双标记甲磺酸伏美替尼，该标记物的比活度是相应碳‑14单标记物的2倍。本发明目标物碳‑14双标记甲磺酸伏美替尼可作为放射性示踪剂，可满足与甲磺酸伏美替尼相关的放射性同位素示踪试验等基础性研究中对高比活度碳‑14标记物的需求。