一种新型脑靶向穿膜肽及其在脂质体中的应用

摘要

本发明属于医药技术中的药物制剂领域。公开了一种新型脑靶向穿膜肽及其在脂质体中的应用。本发明提出了一种与血脑屏障上乙酰胆碱受体有强结合能力的脑靶向多肽，将其命名为RVGP；在此基础上，发明了一种新型脑靶向穿膜肽，将其命名为PTB；以及PTB在递药系统中的应用，包括但不限于脂质体递药系统。在PTB修饰的脂质体递药系统中，PTB最优密度分别为2％，偶联PTB的聚乙二醇分子量为2000Da～5000Da，优选3400Da。本发明所提出的新型脑靶向穿膜肽具有全新的小窝蛋白和受体介导的细胞内化机制和内质网转运途径，有效避开了溶酶体途径的降解，在中枢神经系统疾病，尤其脑胶质瘤治疗的药物中具有光明的应用前景。