新型雌激素受体靶向性抑制剂合成方法及在乳腺癌治疗中的应用

摘要

本发明提供了一种新型雌激素受体靶向性抑制剂合成方法及在乳腺癌治疗中的应用，属于医药化工应用技术领域。其技术方案为：通过合成了一系列含有吲唑和吲哚骨架的雌激素受体靶向性抑制剂，并且分别测试了它们对乳腺癌细胞的抑制活性，发现了一系列比氯尼达明具有更高癌细胞抑制活性的化合物；其中，化合物(21)和(23)显示出最好的乳腺癌细胞抑制活性，IC50值分别为45μM和53μM。本发明的有益效果为：本发明提供了一系列比氯尼达明，具有更高乳腺癌癌细胞抑制活性的小分子化合物，其中，化合物(21)和(23)显示出最强的生物活性，分子对接实验结果证明它们是通过靶向雌激素受体发挥其对乳腺癌细胞的抑制作用。