一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种来源于真菌的环状拟肽及其制备方法和应用，该环状拟肽的模板分子为条件致病真菌多肽中的一段，制备时使天然氨基酸和反应基团被保护的含巯基的氨基酸逐步偶联，形成环状拟肽的线性拟肽中间体；然后使线性拟肽中间体分子内巯基共价偶联，形成二硫键，进而形成环状拟肽。该环状拟肽在浓度高达1mg/mL时，其溶血率未超过5％，具有较好的安全性；葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病模型小鼠经过该环状拟肽治疗后，体重降低程度显著改善、疾病活动指数显著降低、结肠萎缩显著缓解，且结肠匀浆液中细胞因子IL‑1β和TNF‑α水平显著降低。该环状拟肽制备工艺简单、易于纯化，毒性低、药理活性明确、动物水平治疗效果明显。