一种以异羟肟酸衍生物为配体的铂(II)配合物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于HDAC抑制剂及抗肿瘤药物领域，具体涉及一种以异羟肟酸衍生物为配体的铂(II)配合物及其制备方法和应用，所述配合物结构式如式I～IV任一所示：其中，n为1‑8中任一整数，Y‑为NO3‑、F‑、Cl‑、Br‑、I‑或HSO4‑。本发明通过在铂配合物中引入含异羟肟酸基团的吡啶衍生物作为单齿配体，引入三胺型配体作为三齿螯合配体，可以增加组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC抑制剂)构效关系中“Cap”的体积，从而增加对HDAC6的选择性抑制作用；可以通过双功能作用机制发挥抗肿瘤活性，从而提高化疗药物的治疗效果。