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一种卡前列素氨丁三醇中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种卡前列素氨丁三醇中间体的制备方法,包括以下步骤:A)将式Ⅰ所示的苯甲酰科里内酯醇在催化剂和氧化剂的作用下,进行氧化反应,得到式Ⅱ所示的苯甲酰科里内酯醛;B)将式Ⅱ所示的苯甲酰科里内酯醛在碱的作用下与(2‑氧代庚基)膦酸二甲酯反应,得到式Ⅲ所示的15‑酮粗品;对15‑酮粗品进行重结晶,得到15‑酮纯品;C)对15‑酮纯品进行甲基化反应,得到式Ⅳ所示的卡前列素氨丁三醇中间体。本发明避免使用毒性高、环境污染大的试剂。在制备卡前列素中间体15‑酮时,采用混合溶剂重结晶,省去柱层析,操作简便,节省试剂,降低成本。在制备甲基化物过程中,避免使用超低温,且缩短了反应时间,降低了能耗,纯度和收率较高。

著录项

  • 公开/公告号CN112979599A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-06-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 河北赛谱睿思医药科技有限公司;

    申请/专利号CN202110224037.2

  • 发明设计人 范超逸;陈德武;张延峰;

    申请日2021-03-01

  • 分类号C07D307/935(20060101);

  • 代理机构11227 北京集佳知识产权代理有限公司;

  • 代理人夏菁

  • 地址 050035 河北省石家庄市高新区太行南大街197号智同药谷A座22层

  • 入库时间 2023-06-19 11:30:53

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-10-27

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D 307/935 专利申请号:2021102240372 申请公布日:20210618

    发明专利申请公布后的驳回

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