一种双黄连栓及其制备方法

摘要

本发明公开一种双黄连栓及其制备方法，具体为将黄芩、金银花、连翘提取，提取膏干燥粉碎成中药提取粉，将双黄连提取粉干法制成颗粒，硬脂加热融化，喷入颗粒中，湿法混合制粒，冷压法制成异形片。与现有双黄连栓相比，硬脂在处方中占比少于50％，粒重由1.5g降至1g或1g以下，方便儿童患者使用，提高了用药依从性。同时解决了原生产工艺中栓剂断粒问题。

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，尤其涉及一种双黄连栓及其制备方法。

背景技术

双黄连栓由中药提取粉与硬脂通过热融法制得，辅料硬脂在处方中占比要大于50％，栓粒粒重较大，不适合儿童使用，同时生产过程中栓剂容易断粒。

发明内容

为解决背景技术中的问题，本发明提供了一种双黄连栓及其制备方法，具体技术方案如下：

一种双黄连栓的制备方法，按照重量配比，包括以下原料：金银花2500g、黄芩2500g、连翘5000g；

其生产工艺是：将黄芩加水煎煮三次，第一次2小时，第二、三次各1小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.03～1.08(80℃)，在80℃时加2mol/L盐酸溶液，调节PH值至1.0～2.0，保温1小时，静置24小时，滤过，沉淀物加6～8倍量水，用40％氢氧化钠溶液调节PH值至7.0～7.5，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过；

滤液用2mol/L盐酸溶液调节PH值至2.0，60℃保温30分钟，静置12小时，滤过，沉淀用水洗至PH至5.0，继续用70％乙醇洗至PH值7.0；

沉淀物加水适量，用40％氢氧化钠溶液调节PH值至7.0～7.5，搅拌使溶解，备用；

金银花、连翘加水煎煮二次，每次1.5小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.20～1.25(70～80℃)的清膏，冷至40℃时搅拌下缓慢加入乙醇，使含醇量达75％，静置12小时，滤取上清液，回收乙醇，浓缩液再加乙醇使含醇量达85％，充分搅拌，静置12小时，滤取上清液，回收乙醇至无醇味；

加入上述黄芩提取物水溶液，搅匀，并调节PH值至7.0～7.5，减压浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉过80-150目筛，干法制成10-80目的颗粒，取硬脂180g加热至40-60℃使溶化，喷入上述颗粒中，湿法制粒，用10-30目筛整粒，20℃以下放凉。将压片机控制在20℃以下，喷入硬脂酸镁，用异形冲冷压成异形片，片重为0.8-1.2g，制成1000片。

进一步的，所述栓剂辅料为硬脂，栓剂辅料在处方中占比按百分比计，硬脂为10％～50％。

进一步的，双黄连提取粉5份，硬脂1～5份，

进一步的，双黄连提取粉5份，硬脂1～2份。

进一步的，将黄芩2500g加水提取，提取液浓缩后加盐酸沉淀，沉淀物水洗后，用氢氧化钠溶液调节PH值，加乙醇溶解，滤过，滤液用盐酸溶液调节PH沉淀，沉淀用水洗，继续用乙醇洗，沉淀物加水溶解，用氢氧化钠溶液调节PH值，备用。金银花2500g、连翘5000g加水提取，滤过，滤液浓缩后加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇，浓缩液再加乙醇沉淀，滤取上清液，回收乙醇至无醇味。加入上述黄芩提取物水溶液，搅匀，并调节PH值至7.0～7.5，减压浓缩成稠膏，干燥，粉碎成80-150目细粉，干法压制成14-50目颗粒，取硬脂加热至40-60℃使溶化，喷入上述颗粒中，湿法混合制粒，用10-30筛整粒，喷入硬脂酸镁，冷压成异形片，片重为0.8-1.0g，制成1000片。

进一步的，将黄芩2500g加水提取，提取液浓缩后加盐酸沉淀，沉淀物水洗后，用氢氧化钠溶液调节PH值，加乙醇溶解，滤过，滤液用盐酸溶液调节PH沉淀，沉淀用水洗，继续用乙醇洗，沉淀物加水溶解，用氢氧化钠溶液调节PH值，备用。金银花2500g、连翘5000g加水提取，滤过，滤液浓缩后加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇，浓缩液再加乙醇沉淀，滤取上清液，回收乙醇至无醇味。加入上述黄芩提取物水溶液，搅匀，并调节PH值至7.0～7.5，减压浓缩成稠膏，干燥，粉碎成120目细粉，干法压制成16目颗粒，取硬脂加热至40-60℃使溶化，喷入上述颗粒中，湿法混合制粒，用14目筛整粒，喷入硬脂酸镁，冷压成异形片，片重为0.9g，制成1000片。

采用上述技术方案，具有如下有益效果：

本发明将黄芩、金银花、连翘提取，提取膏干燥粉碎成中药提取粉，将双黄连提取粉干法制成颗粒，硬脂加热融化，喷入颗粒中，湿法混合制粒，冷压法制成异形片，与现有双黄连栓相比，硬脂在处方中占比少于50％，粒重由1.5g降至1g或1g以下，方便儿童患者使用，提高了用药依从性，同时解决了原生产工艺中栓剂断粒问题。

具体实施方式

实施例1：金银花2500g、黄芩2500g、连翘5000g，其生产工艺是：将黄芩加水煎煮三次，第一次2小时，第二、三次各1小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.03～1.08(80℃)，在80℃时加2mol/L盐酸溶液，调节PH值至1.0～2.0，保温1小时，静置24小时，滤过，沉淀物加6～8倍量水，用40％氢氧化钠溶液调节PH值至7.0～7.5，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过。滤液用2mol/L盐酸溶液调节PH值至2.0，60℃保温30分钟，静置12小时，滤过，沉淀用水洗至PH至5.0，继续用70％乙醇洗至PH值7.0。沉淀物加水适量，用40％氢氧化钠溶液调节PH值至7.0～7.5，搅拌使溶解，备用。金银花、连翘加水煎煮二次，每次1.5小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.20～1.25(70～80℃)的清膏，冷至40℃时搅拌下缓慢加入乙醇，使含醇量达75％，静置12小时，滤取上清液，回收乙醇，浓缩液再加乙醇使含醇量达85％，充分搅拌，静置12小时，滤取上清液，回收乙醇至无醇味。加入上述黄芩提取物水溶液，搅匀，并调节PH值至7.0～7.5，减压浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉过80-150目筛，干法制成10-80目的颗粒，取硬脂180g加热溶化，喷入上述颗粒中，湿法制粒，用10-50目筛整粒，20℃以下放凉。将压片机控制在20℃以下，喷入硬脂酸镁，用异形冲冷压成异形片，片重为0.8-1.2g，制成1000片。

实施例2：金银花2500g、黄芩2500g、连翘5000g，其生产工艺是：将黄芩加水煎煮三次，第一次2小时，第二、三次各1小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.03～1.08(80℃)，在80℃时加2mol/L盐酸溶液，调节PH值至1.0～2.0，保温1小时，静置24小时，滤过，沉淀物加6～8倍量水，用40％氢氧化钠溶液调节PH值至7.0～7.5，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过。滤液用2mol/L盐酸溶液调节PH值至2.0，60℃保温30分钟，静置12小时，滤过，沉淀用水洗至PH至5.0，继续用70％乙醇洗至PH值7.0。沉淀物加水适量，用40％氢氧化钠溶液调节PH值至7.0～7.5，搅拌使溶解，备用。金银花、连翘加水煎煮二次，每次1.5小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.20～1.25(70～80℃)的清膏，冷至40℃时搅拌下缓慢加入乙醇，使含醇量达75％，静置12小时，滤取上清液，回收乙醇，浓缩液再加乙醇使含醇量达85％，充分搅拌，静置12小时，滤取上清液，回收乙醇至无醇味。加入上述黄芩提取物水溶液，搅匀，并调节PH值至7.0～7.5，减压浓缩成稠膏，干燥，碎成细粉过100-120目筛，干法制成16-50目的颗粒，取硬脂180g加热溶化，喷入上述颗粒中，湿法制粒，用10-30目筛整粒，20℃以下放凉。将压片机控制在20℃以下，喷入硬脂酸镁，用异形冲冷压成异形片，片重为0.8-1.0g，制成1000片。

本发明采用双黄连提取粉通过干法制粒，要求粒径在180um-850um之间，硬脂加热至40℃-60℃融化，通过喷雾方式加入到旋转状态下的双黄连颗粒上，形成一层膜，20℃以下放凉，通过中国药典5号筛-2号筛整粒。将压片机温度控制在20℃以下，用异形冲压片。栓剂辅料在处方中占比小于50％，双黄连提取粉干法制粒，喷入液状硬脂，制成颗粒，冷压成异形片。与现有双黄连栓相比，硬脂或其他栓剂辅料在处方中占比少于50％，粒重由1.5g降至1g以下，方便儿童患者使用，提高了用药依从性。同时解决了原生产工艺中栓剂断粒问题。

以上描述了本发明的基本原理和主要特征，本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内，发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。