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一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷衍生物及其合成方法

摘要

本发明属于有机合成技术领域,公开一种可用于辅助BNCT的邻碳硼烷衍生物,及其合成方法。将1,4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐或2‑羟基‑3‑苯基苯丙酮,在有机溶剂或离子液体中,碱性条件下,与1‑溴甲基邻碳硼烷反应,得到相应的邻碳硼烷衍生物。或以2,2,2‑二溴苯乙酮为起始产物通过与哌嗪生成2,2‑二哌嗪基苯乙酮后在有机溶剂或离子液体中,碱性条件下,与1‑溴甲基邻碳硼烷反应,得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明通过化学合成引入氟离子和相对亲水性基团修饰,达到了增加化合物极性和细胞亲和度的目的,从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果。

著录项

  • 公开/公告号CN112480157A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-03-12

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 南京艾斯特医药科技有限公司;

    申请/专利号CN202011427428.6

  • 申请日2020-12-07

  • 分类号C07F5/02(20060101);A61P35/00(20060101);

  • 代理机构32404 南京行高知识产权代理有限公司;

  • 代理人李晓

  • 地址 211100 江苏省南京市江宁区龙眠大道618号协众雅居10幢116室(江宁高新园)

  • 入库时间 2023-06-19 10:13:22

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-09-23

    专利申请权的转移 IPC(主分类):C07F 5/02 专利申请号:2020114274286 登记生效日:20220914 变更事项:申请人 变更前权利人:南京艾斯特医药科技有限公司 变更后权利人:淮南科威生物科技有限公司 变更事项:地址 变更前权利人:211100 江苏省南京市江宁区龙眠大道618号协众雅居10幢116室(江宁高新园) 变更后权利人:232000 安徽省淮南市山南新区泰宁大街双创中心A楼5层501

    专利申请权、专利权的转移

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