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合成卡格列净的新方法

摘要

本发明公开了一种合成卡格列净的新路线。将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩(式2化合物)与硼酸频哪醇酯反应制得式3化合物;式3化合物与2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑а‑D‑溴代吡喃葡萄糖偶联得到式4化合物;式4化合物在碱性条件下水解制得卡格列净(式1化合物)。本发明的制备方法简单,易于控制,产品的转化率高,反应条件温和,便于工业生产。

著录项

  • 公开/公告号CN112375076A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-02-19

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 黄冈鲁班药业股份有限公司;

    申请/专利号CN202011322931.5

  • 发明设计人 杨小龙;裴啤兵;杨铁波;陈潜;

    申请日2020-11-23

  • 分类号C07D409/10(20060101);C07F5/02(20060101);

  • 代理机构31266 上海一平知识产权代理有限公司;

  • 代理人崔佳佳;马莉华

  • 地址 435503 湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区扬鹰岭大道26号

  • 入库时间 2023-06-19 09:57:26

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-02-17

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 409/10 专利申请号:2020113229315 申请日:20201123

    实质审查的生效

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