具有均匀分散的颗粒头皮有益剂的头皮护理组合物

摘要

本发明涉及一种头皮护理组合物，该头皮护理组合物包含约1％至约99％的挥发性载体，其中小于约10％为挥发性溶剂；约0.05％至约10％的聚合物流变改性剂以及它们的混合物；约0.03％至约1％的粒状头皮有益剂；约0.1％至约5％的增溶剂，其中该组合物是剪切致稀的并且具有在0.01Pa下测量的大于约1,500Pa s的零剪切粘度值。

说明书

技术领域

本发明涉及头皮护理组合物，该头皮护理组合物包含可用于处理头皮屑的一种或多种活性物质。

背景技术

包含毛发和头皮活性物质的各种组合的毛发和头皮免洗型处理组合物是本领域已知的，并且是可商购获得的。这些组合物可具有优化消费者感知的使用体验(非滴落、铺展、覆盖等)的流变特性。

去头皮屑毛发冲洗产品也是可商购获得的。去头皮屑洗发剂、调理剂和其它洗去型处理物通常掺入去头皮屑活性物质。去头皮屑剂的一种类型为微粒结晶的去头皮屑剂，诸如硫、二硫化硒和吡啶硫酮的多价金属盐。也可利用可溶性去头皮屑剂，诸如酮康唑。

然而，一些消费者期望一种提供一定程度的去头皮屑功效的去头皮屑免洗型处理物，其可替代其它去头皮屑洗去型产品，或除了洗去型去头皮屑产品以外被使用，或向毛发和头皮提供用洗去型产品难以达到的免洗型有益效果。因此，需要将芯去头皮屑功效与消费者可注意和感觉(即有效)并且使用愉快的附加头皮健康和毛发有益效果相结合的处理产品。

本发明涉及用颗粒状活性成分(ZPT)进行的头皮定向免洗处理，该活性成分是均匀分散的，而无需使用高含量的挥发性有机溶剂。挥发性有机溶剂(例如乙醇)的排除通常可经由与该组合物的不溶性疏水性组分(例如香料)的相互作用而造成颗粒活性物质的附聚。这种附聚可导致产品功效的降低，以及潜在的产品稳定性问题。使用低含量的某些增溶剂可减轻这种附聚。

发明内容

本发明涉及一种头皮护理组合物，该头皮护理组合物包含约1％至约99％的挥发性载体，其中小于约10％为挥发性溶剂；约0.05％至约10％的聚合物流变改性剂以及它们的混合物；约0.03％至约1％的粒状头皮有益剂，约0.1％至约5％的增溶剂；其中所述组合物是剪切致稀的并且具有在0.01Pa下测量的大于约1,500Pa s的零剪切粘度值。

对于本领域的技术人员来说，通过阅读本公开，本发明的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。

附图说明

图1为显示附聚的粒状头皮有益剂的显微镜图像。

图2为显示均匀分散的粒状头皮有益剂的显微镜图像。

图3为粒状头皮有益剂吡啶硫酮锌的Horiba浆料泡孔粒度分布。

具体实施方式

除非另外指明，否则本文中使用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计。除非另外指明，所有测量均被理解为是在环境条件下进行，其中“环境条件”是指在约25℃下，在约一个大气压下，并且在约50％相对湿度下的条件。所有数值范围是包括端值在内的更窄的范围；所描述的范围上限和下限是可组合的，以形成没有明确描述的另外的范围。

本发明的组合物可包含本文所述的基本组分以及任选的成分，基本上由其组成或由其组成。如本文所用，“基本上由...组成”是指组合物或组分可包含附加成分，只要附加成分不在本质上改变受权利要求书保护的组合物或方法的基本特征和新颖特征。

如关于组合物所用的“施加”或“施用”是指将本发明的组合物施加或铺展到角质组织诸如毛发上。

“皮肤病学可接受的”或“美容上可接受的”是指所述组合物或组分适用于与人的皮肤组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。旨在直接施用到角质组织的本文所述的所有组合物限于美容上可接受的那些。

“安全且有效的量”是指足以显著地诱导积极有益效果的化合物或组合物的量。

与组合物相关的“免洗型”是指旨在施加并且允许保留在角质组织上的组合物。这些免洗型组合物区别于施用到毛发并且随后(几分钟或更短时间内)通过洗涤、冲洗、擦拭等去除的组合物。免洗型组合物不包括洗去型应用，诸如洗发剂、洗去型调理剂、洗面奶、洗手液、沐浴剂或身体沐浴露。免洗型组合物可基本上不含清洁或去污表面活性剂。例如，“免洗型组合物”可在角质组织上保留至少15分钟。例如，免洗型组合物可包含小于1％的去污表面活性剂，小于0.5％的去污表面活性剂，或0％的去污表面活性剂。然而，组合物可包含乳化、分散或其它加工表面活性剂，当局部施用到毛发时，其不旨在提供任何显著的清洁有益效果。

“可溶性”是指在25℃和1atm的压力下，至少约0.1g的溶质溶解于100ml的溶剂中。

除非另外特别说明，否则所有比率均为重量比。所有范围是包括端值在内的且可组合的。有效数字的数表示既不表达对所示量的限制，也不表达对测量精确性的限制。除非另外指明，否则如本文所用，术语“分子量”或“M.Wt.”是指重均分子量。重均分子量可通过凝胶渗透色谱法测量，“QS”意指100％的足够量。

如本文所用，术语“基本上没有”或“基本上不含”是指按组合物的总重量计小于约1％，或小于约0.8％，或小于约0.5％，或小于约0.3％，或约0％。

如本文所用，“毛发”是指哺乳动物毛发，包括头皮毛发、面部毛发和身体毛发，尤其是人头部和头皮上的毛发。

如本文所用，“衍生物”包括但不限于给定化合物的酰胺、醚、酯、氨基、羧基、乙酰基、酸、盐和/或醇衍生物。

如本文所用，“聚合物”是指由两种或更多种单体的聚合而形成的化学物质。如本文所用，术语“聚合物”应该包括由单体的聚合制成的所有材料以及天然聚合物。由仅一种类型的单体制成的聚合物称为均聚物。聚合物包含至少两种单体。由两种或更多种不同类型的单体制成的聚合物称为共聚物。可统计学地或分块计算不同单体的分布—两种可能性均适用于本发明。除非另外说明，否则本文所用的术语“聚合物”包括任何类型的聚合物，包括均聚物和共聚物。

本发明的头皮护理组合物可包含一种或多种增溶剂。增溶剂的非限制性示例可为水混溶性非离子表面活性剂，诸如烷基烷氧基化醚、烷氧基化酯、有机酸酯或者糖或多糖的醚、二醇酯、甘油酯等。可用作增溶剂的更具体的类别是饱和或不饱和的烷基乙氧基化醚、乙氧基化的有机酸酯(饱和或不饱和的)、山梨酸酯、聚山梨酸酯。可用作增溶剂的具体材料的非限制性示例包括月桂基聚氧乙烯醚-12、月桂基聚氧乙烯醚-23、油基聚氧乙烯醚-10、油基聚氧乙烯醚-20、硬脂基聚氧乙烯醚-20、硬脂基聚氧乙烯醚-21、十六烷基聚氧乙烯醚-20、PPG-26丁基聚氧乙烯醚-26如可溶解的4号、PPG-1-PEG-9月桂基乙二醇醚、PEG-40氢化蓖麻油如CremaphorRH40、PEG-25氢化蓖麻油、yPEG-50氢化蓖麻油、POE-30蓖麻油、POE-40蓖麻油、庚基葡糖苷(诸如Sepiclear G7)、聚山梨酸酯-80(诸如Tween80)、聚山梨酸酯-20、聚山梨酸酯-28、聚山梨酸酯-60、聚山梨酸酯-61、聚山梨酸酯-85、硬脂酸甘油酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-8二月桂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯等。

头皮护理组合物可包含约0.1％至约5％的一种或多种增溶剂，另外约0.5％至约3％的一种或多种增溶剂，以及另外约1％至约2％的一种或多种增溶剂。

头皮护理组合物可包含一种或多种溶剂。头皮护理组合物可包含一种或多种有机芳香剂。非限制性示例可包括二丙二醇、丙二醇、丁二醇、1,4-丁二醇、3-烯丙氧基-1,2-丙二醇、二丙二醇正丁醚、1,2-己二醇、二甲基异山梨醇、乙醇、1,3-丁二醇、1,3-丙二醇、2,2'-硫代二乙醇和1,6-己二醇或它们的组合。

头皮护理组合物还可包含一种或多种附加的毛发生长促进剂，诸如美国专利申请公布2010/0120871中公开的那些。因此，附加的毛发生长促进剂的非限制性示例包括吲哚化合物、黄嘌呤化合物、维生素

头皮护理组合物还可包含吲哚化合物。如本文所用，“吲哚化合物”意指一种或多种吲哚、它们的衍生物、它们的混合物或它们的盐。可用于本文的吲哚化合物包括但不限于吲哚-3-乙酸和吲哚-3-甲醇。吲哚化合物可包括吲哚环3位和/或5位处的吲哚衍生物。吲哚化合物可包括以下中的一种或多种：吲哚-3-乙酸(CAS#87-51-4)、吲哚-3-甲醇(CAS#700-06-1)、3-甲氧基甲基吲哚(CAS#78440-76-3)、5-甲氧基色醇(CAS#712-09-4)、5-羟基色醇(CAS#154-02-9)、吡喃醇(CAS#526-55-6)、5-甲氧基-lH-吲哚-3-甲醇(CAS#77419-78-4)、5-甲基-lH-吲哚-3-甲醇(CAS#215997-77-6)、5-氟-lH-吲哚-3-甲醇(CAS#773869-43-5)、5-羟基吲哚-3-基乙酸(CAS#54-16-0)和5-羟基-lH-吲哚-3-丙酸(CAS#103986-23-8)。因此，组合物可包含例如约0.1％至约10％的吲哚化合物，约0.5％至约5％的吲哚化合物，或约1％至约2％的吲哚化合物，其中百分比为基于最终毛发护理组合物的总重量计的重量百分比。

头皮护理组合物还可包含黄嘌呤化合物。如本文所用，“黄嘌呤化合物”意指一种或多种黄嘌呤、它们的衍生物以及它们的混合物。可用于本文的黄嘌呤化合物包括但不限于咖啡因、黄嘌呤、1-甲基黄嘌呤、茶碱、可可碱、它们的衍生物以及它们的混合物。因此，组合物可包含例如约0.1％至约10％的黄嘌呤化合物，约0.5％至约5％的黄嘌呤化合物，或约1％至约2％的黄嘌呤化合物，其中百分比为基于最终毛发护理组合物的总重量计的重量百分比。例如，毛发护理组合物还可包含约0.75％的咖啡因。

在头皮护理组合物中，当黄嘌呤以较高的量存在时，黄嘌呤的量可减少以减少可由各种制剂产生的潜在白色残余物。头皮护理组合物可包含约0.01％至约1％的黄嘌呤，或者约0.01％至约0.75％的黄嘌呤，或者约0.01％至约0.5％的黄嘌呤，或者约0.01％至约0.25％的黄嘌呤，或者约0.01％至约0.1％的黄嘌呤。头皮护理组合物可不具有黄嘌呤。

头皮护理组合物还可包含维生素B3化合物。如本文所用，“维生素B

头皮护理组合物还可包含泛醇化合物。如本文所用，术语“泛醇化合物”包括泛醇、一种或多种泛酸衍生物以及它们的混合物。泛醇化合物的非限制性示例包括D-泛醇([R]-2,4-二羟基-N-[3-羟基丙基)]-3,3-二甲基丁酰胺)、D,L-泛醇、泛酸及其盐(例如，钙盐)、泛醇三乙酸酯、蜂王浆、泛硫乙胺、泛酰巯基乙胺、泛基乙基醚、潘氨酸、泛酰基乳糖、维生素B复合物或它们的混合物。因此，头皮护理组合物可包含约0.01％至约5％的泛醇化合物，头皮护理组合物可包含约0.01％至2％的泛醇化合物，头皮护理组合物可包含约0.05％至约2％的泛醇化合物；并且所述组合物可包含例如约0.1％至约1％的泛醇化合物，其中所述百分比为基于最终毛发护理组合物的总重量计的重量百分比。头皮护理组合物还可包含约0.15％的泛醇。

根据本发明的另一方面，头皮护理组合物可不含油酸和/或生物素酰-GHK，这与美国专利申请20060067905中所述的相反。

头皮护理组合物可包含流变改性剂以改善各种特性，诸如增加组合物的亲和性、改善组合物稳定性、非滴落特性、喷涂性和/或铺展性。可使用任何合适的流变改性剂。头皮护理组合物可包含约0.05％至约10％的流变改性剂、约0.1％至约10％的流变改性剂、约0.5％至约2％的流变改性剂、约0.7％至约2％的流变改性剂、约1％至约1.5％的流变改性剂。流变改性剂可为聚丙烯酰胺增稠剂。流变改性剂可为聚合物流变改性剂。

头皮护理组合物可包含流变改性剂，该流变改性剂是基于丙烯酸、甲基丙烯酸或其他相关的衍生物的均聚物，非限制性示例包括聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚乙基丙烯酸酯和聚丙烯酰胺。

流变改性剂可为碱溶胀性和疏水改性的碱溶胀性丙烯酸共聚物或甲基丙烯酸酯共聚物，非限制性示例包括丙烯酸/丙烯腈共聚物、丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物、丙烯酸酯/十六烷基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物、丙烯酸酯/氨基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20甲基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯/新癸酸乙烯酯交联聚合物和丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物。

流变改性剂可为交联的丙烯酸类聚合物，非限制性示例包括卡波姆。

流变改性剂可为基于藻酸的材料。非限制性示例包括藻酸钠和藻酸丙二醇酯。

流变改性剂可为缔合型聚合物增稠剂。非限制性示例包括疏水改性的纤维素衍生物、疏水改性的烷氧基化聚氨酯聚合物。具体的材料可包括PEG-150/癸醇/SMDI共聚物、PEG-150/硬脂醇/SMDI共聚物和聚氨酯-39。其它非限制示例包括疏水改性的碱溶胀性乳液，诸如疏水改性的聚聚丙烯酸酯、疏水改性的聚丙烯酸以及疏水改性的聚丙烯酰胺。其它非限制示例包括疏水改性的聚醚，其中这些材料可具有可选自鲸蜡基、硬脂基、油酰基以及它们的组合的疏水性部分，以及具有10至300个、30至200个或者40至150个重复单元的重复亚乙基氧基团的亲水性部分。该类型的具体的材料示例包括PEG-120-甲基葡萄糖二油酸酯、PEG-(40或60)脱水山梨糖醇四油酸酯、PEG-150季戊四醇四硬脂酸酯、PEG-55丙二醇油酸酯以及PEG-150二硬脂酸酯。

流变改性剂可为纤维素和衍生物。非限制性示例包括微晶纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、硝基纤维素、硫酸纤维素、纤维素粉末、疏水改性的纤维素。

流变改性剂可为瓜尔胶和瓜尔胶衍生物。非限制性示例包括羟丙基瓜尔胶和羟丙基瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵。流变改性剂可为聚环氧乙烷-聚环氧丙烷共聚物。流变改性剂可为聚乙烯吡咯烷酮、交联的聚乙烯吡咯烷酮和衍生物。流变改性剂可为聚乙烯醇和衍生物。流变改性剂可为聚乙烯亚胺和衍生物。

流变改性剂可为二氧化硅。非限制性示例包括热解法二氧化硅、沉淀二氧化硅和经有机硅表面处理的二氧化硅。

流变改性剂可为水溶胀性粘土。非限制性示例包括锂皂石、膨润土、蒙脱石、绿土和锂蒙脱石。

流变改性剂可为树胶。非限制性示例包括黄原胶、瓜尔胶、羟丙基瓜尔胶、阿拉伯胶、黄蓍胶、半乳聚糖、长豆角胶、刺梧桐树胶和刺槐豆胶。

流变改性剂可为二亚苄基山梨醇、卡拉根、果胶、琼脂、温柏树籽(榅桲子)、淀粉(来自稻米、玉米、马铃薯、小麦等)、淀粉衍生物(例如羧甲基淀粉、甲基羟丙基淀粉)、藻类提取物、葡聚糖、琥珀酰葡聚糖和pulleran。

流变改性剂的非限制性示例包括丙烯酰胺/丙烯酸铵共聚物(和)聚异丁烯(和)聚山梨酸酯20、丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物/异十六烷/聚山梨酸酯80、丙烯酸酯共聚物；丙烯酸酯/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物、聚丙烯酸铵/异十六烷/PEG-40蓖麻油、C12-16烷基PEG-2羟丙基羟乙基乙基纤维素(HM-EHEC)、卡波姆、交联的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、二亚苄基山梨醇、羟乙基乙基纤维素(EHEC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、甲基羟乙基纤维素(MEHEC)、PEG-150/癸醇/SMDI共聚物、PEG-150/硬脂醇/SMDI共聚物、聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂基聚氧乙烯醚-7、聚丙烯酸酯13/聚异丁烯/聚山梨酸酯20、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、聚酰胺-3、聚季铵盐-37(和)氢化聚癸烯(和)十三烷基聚氧乙烯醚-6、聚氨酯-39、丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸钠/二甲基丙烯酰胺、交联聚合物(和)异十六烷(和)聚山梨酸酯60和聚丙烯酸钠。示例性可商购获得的流变改性剂包括ACULYN

根据本发明的另一方面，头皮护理组合物还可包含至少约20重量％的含水载体。含水载体可由例如脱矿质水或蒸馏水制备。含水载体包含水或水与有机溶剂(可与水混溶或不可与水混溶)或有机硅溶剂的组合。挥发性载体可包含水或者水和有机溶剂的混合物。溶剂可为皮肤病学可接受的。除了另外作为其它组分的微量成分附带地掺入到组合物中的，载体可包含具有最少或没有显著有机溶剂浓度的水。沸点低于或等于250℃的水、有机溶剂和有机硅溶剂是挥发性溶剂和挥发性载体。挥发性溶剂可具有低于或等于90℃的沸点，非限制性示例包括乙醇。认为沸点高于250℃的溶剂是非挥发性的。在本发明中，该组合物可具有约1％至约99％的挥发性载体，其中小于约10％为挥发性溶剂。

载体的非限制性示例可包括水以及低级烷基醇和多元醇的水溶液，该低级烷基醇诸如具有1至6个碳原子的一元醇(在一个方面为乙醇和异丙醇)，和多元醇诸如二醇、甘油和其它二醇。

可用于含水载体中的其它可接受的载体包括但不限于醇化合物，诸如乙醇。该组合物可包含醇、二丙二醇和/或水。

头皮护理组合物可具有范围为约3.0至约10的pH，其可通过在25℃使用组合物的标准氢电极进行直接pH测量来测得。因此，作为非限制性示例，毛发护理组合物的pH可在约4至约9的范围内。

该组合物可包含头皮有益剂，非限制性示例为去头皮屑活性物质，其可为去头皮屑活性物质微粒。去头皮屑活性物质选自吡啶硫酮盐、碳酸锌、唑(诸如酮康唑、益康唑和新康唑)、硫化硒、粒状硫、角质层分离剂(诸如水杨酸)以及它们的混合物。去头皮屑微粒可为吡啶硫酮盐。此类去头皮屑微粒应该在物理和化学上与组合物的组分相容，并且不应该不适当地以其他方式破坏产品的稳定性、美观性或性能。

吡啶硫酮微粒是适用于本发明组合物中的粒状去头皮屑活性物质。去头皮屑活性物质可为1-羟基-2-吡啶硫酮盐，并且为粒状形式。吡啶硫酮去头皮屑微粒的浓度可在按组合物的重量计约0.01％至约5％、或约0.1％至约3％、或约0.1％至约2％的范围内。吡啶硫酮盐是由多价金属诸如锌、锡、镉、镁、铝和锆(通常为锌)形成的那些，通常为1-羟基-2-吡啶硫酮的锌盐(称为“吡啶硫酮锌”或“ZPT”；吡啶硫酮锌)，通常为片状颗粒形式的1-羟基-2-吡啶硫酮盐。片状颗粒形式的1-羟基-2-吡啶硫酮盐可具有至多约20微米、或至多约5微米、或至多约2.5微米的平均粒度。由其它阳离子诸如钠形成的盐也可为合适的。吡啶硫酮去头皮屑活性物质描述于例如美国专利2,809,971；美国专利3,236,733；美国专利3,753,196；美国专利3,761,418；美国专利4,345,080；美国专利4,323,683；美国专利4,379,753；和美国专利4,470,982中。

除了选自吡啶硫酮的多价金属盐的去头皮屑活性物质以外，该组合物还可包含一种或多种抗真菌活性物质和/或抗微生物活性物质。抗微生物活性物质选自：煤焦油、硫、木炭、复方苯甲酸软膏、卡斯太拉尼氏涂剂、氯化铝、龙胆紫、羟甲辛吡酮(吡罗克酮乙醇胺盐)、环吡酮胺、十一碳烯酸及其金属盐、高锰酸钾、硫化硒、硫代硫酸钠、丙二醇、苦橙油、尿素制剂、灰黄霉素、8-羟基喹啉氯碘羟喹、硫代地巴唑、硫代氨基甲酸酯、卤普罗近、聚烯、羟基吡啶酮、吗啉、苄胺、烯丙胺(诸如特比萘芬)、茶树油、丁香叶油、芫荽、玫瑰草、小檗碱、百里香红、桂皮油、肉桂醛、香茅酸、扁柏酚、页岩油、SensivaSC-50、ElestabHP-100、壬二酸、溶细胞酶、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯(IPBC)、异噻唑啉酮诸如辛基异噻唑啉酮和唑类以及它们的混合物。抗微生物剂可选自：伊曲康唑、酮康唑、硫化硒、煤焦油以及它们的混合物。

唑类抗微生物剂可以为咪唑，其选自：苯并咪唑、苯并噻唑、联苯苄唑、丁康唑硝酸盐、咪菌酮、克霉唑、克鲁康唑、依柏康唑、益康唑、新康唑、芬替康唑、氟康唑、氟三唑、异康唑、酮康唑、兰诺康唑、甲硝唑、咪康唑、奈康唑、奥莫康唑、奥昔康唑硝酸盐、舍他康唑、硝酸硫康唑、噻康唑、噻唑以及它们的混合物，或所述唑类抗微生物剂为三唑，其选自：特康唑、伊曲康唑以及它们的混合物。当存在于组合物中时，唑类抗微生物剂以按所述组合物的重量计约0.01％至约5％、或约0.1％至约3％、或约0.3％至约2％的量被包含在内。唑类抗微生物活性物质可为酮康唑。唯一的抗微生物活性物质可为酮康唑。

本发明还可包含抗微生物活性物质的组合。抗微生物活性物质的组合选自由以下组成的组合：羟甲辛吡酮和吡啶硫酮锌、松焦油和硫、水杨酸和吡啶硫酮锌、水杨酸和新康唑、吡啶硫酮锌和新康唑、吡啶硫酮锌和咪菌酮、羟甲辛吡酮和咪菌酮、水杨酸和羟甲辛吡酮以及它们的混合物。

该组合物包含有效量的含锌层状物质。该头皮护理组合物可包含按该组合物的总重量计约0.001％至约10％、或约0.01％至约7％、或约0.1％至约5％、约0.2％至约5％的含锌层状物质。

含锌层状材料可为主要在二维平面上具有晶体生长的那些。常规上将层状结构描述为不仅其中所有原子均掺入良好限定的层中的那些，而且其中在层之间存在称为隧道离子(A.F.Wells，“Structural Inorganic Chemistry”Clarendon Press，1975)的离子或分子的那些。含锌层状物质(ZLM)可具有掺入层中的锌和/或可作为隧道离子的组分。以下类别的ZLM代表了总类别中相对常见的示例，并且不旨在对范围更广的符合此定义的材料作出限制。

许多ZLM在自然界以矿物的形式出现。ZLM可选自：水锌矿(碳酸锌氢氧化物)、碱式碳酸锌、绿铜锌矿(碳酸锌铜氢氧化物)、斜方绿铜锌矿(碳酸铜锌氢氧化物)以及它们的混合物。相关的含锌矿物质也可包含于组合物中。天然ZLM也可存在，其中阴离子层物质诸如粘土型矿物质(例如页硅酸盐)含有离子交换的锌隧道离子。所有这些天然物质也可通过合成获得，或在组合物中或在生产过程期间原位形成。

另一种通常但不总是合成获得的常见类别ZLM为层状二元氢氧化物。ZLM可为符合式[M

可制备另一类别的ZLM，称为羟基复盐(Morioka，H.，Tagaya，H.，Karasu，M，Kadokawa，J，Chiba，K Inorg.Chem.1999，38，4211-6)。ZLM可为符合式[M

该组合物可包含碱式碳酸锌。碱式碳酸锌的可商购获得的来源包括碱式碳酸锌(Cater Chemicals：Bensenville，IL，USA)、碳酸锌(Shepherd Chemicals：Norwood，OH，USA)、碳酸锌(CPS Union Corp.：New York，NY，USA)、碳酸锌(Elementis Pigments：Durham，UK)和碳酸锌AC(Bruggemann Chemical：Newtown Square，PA，USA)。碱式碳酸锌，商业上还可以称作“碳酸锌”或“碳酸锌碱性物”或“羟基碳酸锌”，为合成型式，由与天然存在的水锌矿类似的材料组成。理想的化学计量表示为Zn

在具有含锌层状物质和吡啶硫酮或吡啶硫酮的多价金属盐的头皮护理组合物中，含锌层状物质与吡啶硫酮或吡啶硫酮的多价金属盐的比率为约5:100至约10:1、或约2:10至约5:1、或约1:2至约3:1。

多元醇是本发明的组分，多元醇的非限制性示例为甘油。甘油是无色、无气味、粘稠的液体，其非常常用于个人护理应用和药物制剂中。甘油含有三个羟基，这三个羟基是造成其在水中溶解度及其湿润剂性质的原因。甘油在个人护理应用中作为毛发和皮肤有益剂被熟知。该物质可渗透到人类毛发中以经由毛发纤维的增塑提供调理和柔软性，同时保持非常清洁的表面感觉。已观察到甘油比水清洁更多的疏水性污垢成分(即皮脂)。

甘油的含量在按洗发剂组合物的重量计约0.1％至约10％、约0.5％至约8％、约1％至约7％以及约3.0％至约6.0％的范围内。

在头皮护理组合物中，可使用其它多元醇。非限制性示例包括丙二醇、糖多元醇诸如山梨醇、芦荟凝胶和蜂蜜。

本发明的组合物的调理剂可为有机硅调理剂。有机硅调理剂可包含挥发性有机硅、非挥发性有机硅或它们的组合。有机硅调理剂的浓度通常在按组合物的重量计约0.01％至约10％、约0.1％至约8％、约0.1％至约5％、和/或约0.2％至约3％的范围内。合适的有机硅调理剂和用于有机硅的任选悬浮剂的非限制性示例描述于美国再公告专利34,584、美国专利5,104,646和美国专利5,106,609中，这些专利以引用方式并入本文。用于本发明的组合物中的有机硅调理剂可具有如在25℃下测量的约20至约2,000,000厘沲(“cSt”)、约1,000至约1,800,000cSt、约50,000至约1,500,000cSt、和/或约100,000至约1,500,000cSt的粘度。

分散的有机硅调理剂颗粒通常具有在约0.01微米至约50微米范围内的体积平均粒径。对于施用于毛发的小颗粒，体积平均粒径通常在约0.01微米至约4微米、约0.01微米至约2微米、约0.01微米至约0.5微米的范围内。对于施用于毛发的较大颗粒，体积平均粒径通常在约5微米至约125微米、约10微米至约90微米、约15微米至约70微米、和/或约20微米至约50微米的范围内。

包括论述有机硅流体、硅橡胶纯胶料和有机硅树脂以及有机硅制造的各章节在内的有关有机硅的附加资料可参见Encyclopedia of Polymer Science and Engineering，第15卷，第2版，第204-308页，John Wiley&Sons，Inc.(1989)，该文献以引用方式并入本文。

适用于本发明的有机硅乳液可包括但不限于根据美国专利4,476,282和美国专利申请公布2007/0276087中提供的描述制得的不溶性聚硅氧烷乳液。因此，合适的不溶性聚硅氧烷包括具有在约50,000g/mol至约500,000g/mol范围内的分子量的聚硅氧烷，诸如α,ω-羟基封端的聚硅氧烷或α,ω-烷氧基封端的聚硅氧烷。不溶性聚硅氧烷可具有在约50,000至约500,000g/mol范围内的平均分子量。例如，不溶性聚硅氧烷可具有在约60,000至约400,000；约75,000至约300,000；约100,000至约200,000范围内的平均分子量；或平均分子量可为约150,000g/mol。不溶性聚硅氧烷可具有在约30nm至约10微米范围内的平均粒度。平均粒度可在例如约40nm至约5微米、约50nm至约1微米、约75nm至约500nm或约100nm的范围内。

不溶性聚硅氧烷的平均分子量、有机硅乳液的粘度、和包含不溶性聚硅氧烷的颗粒的尺寸由本领域技术人员常用的方法测定，诸如公开于Smith，A.L.的The AnalyticalChemistry of Silicones，John Wiley&Sons，Inc.:New York,1991中的方法。例如，有机硅乳液的粘度可在30℃下用Brookfield粘度计和6号锭子以2.5rpm来测量。有机硅乳液还可包括附加乳化剂以及阴离子表面活性剂。

适用于本发明组合物中的其他类型的有机硅包括但不限于：i)有机硅流体，包括但不限于有机硅油，其为具有如在25℃下测量的小于约1,000,000cSt的粘度的可流动材料；ii)氨基硅氧烷，该氨基硅氧烷包含至少一个伯胺、仲胺或叔胺；iii)阳离子硅氧烷，该阳离子硅氧烷包含至少一个季铵官能团；iv)硅橡胶纯胶料；该硅橡胶纯胶料包括具有在25℃下测量的大于或等于1,000,000cSt的粘度的材料；v)硅氧烷树脂，该硅氧烷树脂包括高度交联的聚合硅氧烷体系；vi)高折射率硅氧烷，该高折射率硅氧烷具有至少1.46的折射率，以及vii)它们的混合物。

本发明的洗发剂组合物的调理剂还可包含单独或与其它调理剂诸如上述有机硅组合的至少一种有机调理物质诸如油或蜡。有机材料可以是非聚合的、低聚的或聚合的。它可为油或蜡的形式，并且可以纯制剂或以预乳化形式添加。有机调理材料的一些非限制性示例包括但不限于：i)烃油；ii)聚烯烃；iii)脂肪酯；iv)氟化调理化合物；v)脂肪醇；vi)烷基葡糖苷和烷基葡糖苷衍生物；vii)季铵化合物；viii)具有至多约2,000,000的分子量的聚乙二醇和聚丙二醇，包括具有CTFA名称PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000、PEG-2M、PEG-7M、PEG-14M、PEG-45M的那些以及它们的混合物。

在头皮护理组合物中，除通过ZPT提供的抗真菌/去头皮屑功效之外，还可添加头皮健康活性物质以提供头皮益处。该组物质是变化的，并且提供广泛范围的有益效果，包括保湿、阻隔改善、抗真菌和抗氧化剂、抗痒和感觉剂。此类皮肤健康活性物质包括但不限于：维生素E和F、水杨酸、二醇、乙醇酸、PCA、PEG、赤藓醇、甘油、乳酸酯、透明质酸酯、尿囊素和其它脲、甜菜碱、山梨醇、谷氨酸酯、木糖醇、薄荷醇、乳酸薄荷酯、异环酮、苄醇以及天然提取物/油，包括胡椒薄荷、留兰香、精氨酸、霍霍巴油和芦荟。

本发明的组合物还可根据需要另外包含任何合适的任选成分。例如，组合物可任选地包含其它活性成分或非活性成分。

组合物可包含其它常见的毛发成分，诸如米诺地尔、有机硅、甘油、调理剂以及其它合适的材料。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook第十版(由Cosmetic，Toiletry，andFragrance Association，Inc.(Washington，D.C.)公布)(2004)(下文称为“CTFA”)描述了各种各样可加入到本文组合物中的非限制性材料。这些成分类别的示例包括但不限于：研磨剂，吸收剂，美观组分诸如芳香剂、颜料、着色/着色剂、精油、皮肤增感剂、收敛剂等(例如丁香油、薄荷醇、樟脑、桉树油、丁子香酚、乳酸薄荷酯、金缕梅馏出液)，抗痤疮剂，抗结块剂，消泡剂，抗微生物剂(例如丁基氨基甲酸碘丙酯)，抗氧化剂，粘结剂，生物添加剂，缓冲剂，增量剂，螯合剂，化学添加剂，着色剂，化妆品收敛剂，化妆品杀虫剂，变性剂，药用收敛剂，外用止痛剂，成膜剂或成膜物质如有助于组合物成膜特性和亲和性的聚合物(例如二十碳烯和乙烯基吡咯烷酮的共聚物)，遮光剂，pH调节剂，推进剂，还原剂，多价螯合剂，流变改性剂，毛发调理剂和表面活性剂。

本发明的制剂可存在于典型的毛发护理组合物中。它们可为溶液、分散体、乳液、粉剂、滑石、封装体、球体、海绵、固体剂型、泡沫以及其它递送机制的形式。本发明的组合物可为毛发滋补剂、免洗型毛发产品诸如调理剂、处理物以及定型产品、洗去型毛发产品诸如调理剂、洗发剂以及处理产品；以及可施用到毛发并且优选地施用到头皮的任何其它形式。

II.

使用穿过样品的激光衍射，具体地用配备有浆料电池的Horiba LA-950测定粒度分布。浆料池的使用是有益的，因为大多数颗粒分析仪使用流动电池，该流动电池需要样品稀释以获得流动性，以及在较长光学路径长度下>90％的透明度。然而，当表征颗粒的附聚物时，稀释将是不可接受的，因为它们可通过稀释而破碎成初级颗粒。具有可调光学路径长度的浆料电池允许通过显著缩短光学路径长度并在静态下表征来对不透明样品进行成像。

与沉降和稳定性相关的零剪切粘度可使用以下方法测量：

头皮护理组合物的粘度可通过锥板式粘度计/流变仪测定，该粘度计/流变仪测量由包含在旋转锥和固定板之间的间隙中的样品材料产生的粘性阻力。锥和板的几何形状可使得整个样品经受均匀的剪切速率。为了确定稳定性和沉降的相关粘度，可使用配有4度、6厘米压克力锥(在25℃温度下，使用3.95mL样本量)和溶剂捕集器的高级流变仪2000，其中该过程由2分钟弛豫时间、之后是0.01Pa下的恒定应力蠕变步骤组成。使用斯托克斯定律(Stokes law)，可计算出半径为2微米的颗粒上的重力应力(沉降)和密度为920kg/m

图1为使用标准光学显微镜的图像，其展示出得自实施例2的附聚的粒状头皮有益剂。图2为使用标准光学显微镜的图像，其展示出得自实施例9的均匀分散的粒状头皮有益剂。图3展示出对于均匀分散的粒状头皮有益剂，诸如实施例9，与附聚的样品诸如实施例2相比，粒度分布小于100μm，这展示出更大的粒度分布。与较小尺寸的颗粒相比，这些较大的附聚颗粒具有显著较高的在液体载体中沉降的趋势。另外，头皮有益剂的附聚已示出降低该处理物的抗真菌功效。

在实施例中，除非另外指明，否则所有浓度均以重量百分比列出，并且可排除次要物质，诸如稀释剂、填充剂等。因此，所列的制剂包括所列的组分以及与此类组分相关联的任何次要物质。这些微量组分的选择将根据所选以制备毛发护理组合物的具体成分的物理和化学特征而变化，这对本领域中的普通技术人员是显而易见的。

1如在购自Lubrizol的Carbopol Ultrez 21中

2如在得自Lonza Personal Care的ZPT中

3苯氧基乙醇、乙基己基甘油混合物为

4如在Cremaphor RH40中

5如在Sepiclear G7中

6如在得自BASF的Neutrol Te中

A.一种头皮护理组合物，包含：

a)约1％至约99％的挥发性载体，其中小于约10％为挥发性溶剂；

b)约0.05％至约10％的聚合物流变改性剂以及它们的混合物；

c)约0.03％至约1％的粒状头皮有益剂；

d)约0.1％至约5％的增溶剂；

其中所述组合物是剪切致稀的并且具有在0.01Pa下测量的大于约1500Pa s的零剪切粘度值。

B.根据段落A所述的头皮护理组合物，其中所述增溶剂为烷基烷氧基化醚、烷氧基化酯、有机酸酯或者糖或多糖的醚、二醇酯、甘油酯以及它们的混合物。

C.根据段落A至B所述的头皮护理组合物，其中所述增溶剂是饱和或不饱和的烷基乙氧基化醚、乙氧基化的有机酸酯(饱和或不饱和的)、山梨酸酯、聚山梨酸酯以及它们的混合物。

D.根据段落A至C所述的头皮护理组合物，其中所述增溶剂为月桂基聚氧乙烯醚-12、月桂基聚氧乙烯醚-23、油基聚氧乙烯醚-10、油基聚氧乙烯醚-20、硬脂基聚氧乙烯醚-20、硬脂基聚氧乙烯醚-21、十六烷基聚氧乙烯醚-20、PPG-26丁基聚氧乙烯醚-26、PPG-1-PEG-9月桂基乙二醇醚、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-25氢化蓖麻油、PEG-50氢化蓖麻油、POE-30蓖麻油、POE-40蓖麻油、庚基葡糖苷、聚山梨酸酯-80、聚山梨酸酯-20、聚山梨酸酯-28、聚山梨酸酯-60、聚山梨酸酯-61、聚山梨酸酯-85、硬脂酸甘油酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-8二月桂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单月桂酸酯以及它们的混合物。

E.根据段落A至D所述的头皮护理组合物，其中所述增溶剂为约0.5％至约3％。

F.根据段落A至E所述的头皮护理组合物，其中所述增溶剂为约1％至约2％。

G.根据段落A至F所述的头皮护理组合物，其中所述挥发性载体为水或者水和有机溶剂的混合物。

H.根据段落A至G所述的头皮护理组合物，其中所述有机溶剂选自二丙二醇、丙二醇、丁二醇、1,4-丁二醇、3-烯丙氧基-1,2-丙二醇、二丙二醇正丁醚、1,2-己二醇、二甲基异山梨醇、乙醇、1,3-丁二醇、1,3-丙二醇、2,2'-硫代二乙醇、1,6-己二醇以及它们的组合。

I.根据段落A至H所述的头皮护理组合物，其中所述聚合物流变改性剂选自丙烯酸、甲基丙烯酸或衍生物的均聚物，碱溶胀性和疏水改性的碱溶胀性丙烯酸共聚物或甲基丙烯酸酯共聚物、交联的丙烯酸类聚合物和缔合型聚合物增稠剂以及它们的混合物。

J.根据段落A至I所述的头皮护理组合物，其中所述聚合物流变改性剂为丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物。

K.根据段落A至J所述的头皮护理组合物，其中所述聚合物流变改性剂为交联的丙烯酸类聚合物。

L.根据段落A至K所述的头皮护理组合物，其中所述粒状头皮有益剂选自金属吡啶硫酮盐、硫化硒、粒状硫以及它们的混合物。

M.根据段落A至L所述的头皮护理组合物，其中粒状头皮有益剂为吡啶硫酮锌。

N.根据段落A至M所述的头皮护理组合物，其中所述组合物还包含甘油。

O.根据段落A至N所述的头皮护理组合物，其中所述组合物还包含在0.1％至7.5％范围内的烟酰胺。

P.根据段落A至O所述的头皮护理组合物，其中所述组合物还包含在0.1％至3.0％范围内的咖啡因。

Q.根据段落A至P所述的头皮护理组合物，其中所述组合物还包含在0.01％至2.0％范围内的泛醇。

R.根据段落A至Q所述的头皮护理组合物，其中所述组合物还包含有机硅。

S.根据段落A至R所述的头皮护理组合物，其中所述组合物为免洗型组合物。

本文所公开的量纲和值不应理解为严格限于所引用的精确数值。相反，除非另外指明，否则每个此类量纲旨在表示所述值以及围绕该值功能上等同的范围。例如，公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。

本发明的具体实施方式中所引用的所有文件的相关部分均以引用方式并入本文；对于任何文件的引用均不应当被解释为承认其是有关本发明的现有技术。当本文件中术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文件中相同术语的任何含义或定义相冲突时，应当服从在本文件中赋予该术语的含义或定义。

虽然已举例说明和描述了本发明，但是对于本领域技术人员来说显而易见的是，在不脱离本发明的实质和范围的情况下可作出多个其他变化和修改。因此，本文旨在于所附权利要求中涵盖属于本发明范围内的所有此类变化和修改。