在水相中催化不对称Aldol反应合成β-羟基羰基化合物的方法

摘要

本发明公开了一种在水相中催化不对称Aldol反应合成β‑羟基羰基化合物的方法，其是在水相中，以全‑(6‑氨基)‑环糊精作为催化剂，在15℃～30℃下催化等摩尔量的酮与醛进行不对称Aldol反应，以高收率和高对映体过量值生成β‑羟基羰基化合物；本发明所述的全‑(6‑氨基)‑环糊精分别含有6、7和8个氨基葡萄糖单元，其空腔尺寸由小到大，可以容纳不同尺寸大小的底物；6‑位氨基一方面可通过共价作用活化底物，另一方面可作为氢键供体与底物形成氢键从而固定底物位置；该方法具有反应条件温和、收率高、对映选择性高、底物范围广等特点，在药物分子及其中间体的生产中具有较大的应用潜能。