一种西曲瑞克的合成方法

摘要

本发明公开了一种西曲瑞克的合成方法。该方法以Knorr‑2‑Cl‑Resin树脂为起始原料，按照固相合成的方法，依次连接十种不同的氨基酸树脂，获得保护的十肽树脂；合成中依次脱去芴甲氧羰基，然后采用六氟磷酸苯并三唑‑1‑基‑氧基三吡咯烷基磷和N,N‑二异丙基乙胺二者的N,N‑二甲基甲酰胺溶液作为缩合剂进行缩合反应，得到保护的十肽树脂，缩合反应后进行乙酰化反应，脱除侧链保护基，经过裂解后获得西曲瑞克粗品，所得西曲瑞克粗品进行纯化，得到成品。本发明采用Knorr‑2‑Cl‑Resin树脂为起始原料，以PyBoP/DIPEA为缩合试剂，使多肽序列合成更容易，制备所得西曲瑞克粗肽纯度较高。