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奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂的制备方法

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摘要

本发明提供了奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a.在磷酸奥司他韦1上的胺基引入保护基得到化合物2，所述保护基为叔丁氧羰基；b.在氢氧化钠作用下将所述化合物2上的酯基水解后得到化合物3；c.通过氯化氢脱去所述化合物3的保护基得到奥司他韦羧酸盐酸盐4；反应路线如下：

公开/公告号CN111875516A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-11-03

原文格式PDF
申请/专利权人上海爱科百发生物医药技术有限公司;
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申请/专利号CN202010926294.6
发明设计人邬征;彭程;许庆;吴陈亮;
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申请日2016-07-28
分类号C07C231/12(20060101);C07C233/52(20060101);C07C269/04(20060101);C07C269/06(20060101);C07C271/24(20060101);A61K31/215(20060101);A61P31/16(20060101);A61K9/72(20060101);A61K9/12(20060101);
代理机构11277 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙);
代理人刘新宇;李茂家
地址 201203 上海市浦东新区自由贸易试验区蔡伦路780号701室
入库时间 2023-06-19 08:47:24

1. 奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂的制备方法 [P] . 中国专利： CN107663158B . 2020.10.02
2. 奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂的制备方法 [P] . 中国专利： CN107663158A . 2018-02-06
3. Osmotic Device whose core contains oseltamivir and one of the core Coating contains an H1 antagonist,That provides a dual release; Controlled for oseltamivir and Rapid or immediate for the H1 antagonist, its use in a viral infection and reduction of respiratory congestion. [P] . CL2002001561A1 . 2003-07-04

机译：渗透装置，其核心包含奥司他韦，其中一个核心包衣包含H1拮抗剂，可双重释放;控制奥司他韦和快速或即时H1拮抗剂，可用于病毒感染和减少呼吸道充血。
4. PREPARATION METHODS FOR OSELTAMIVIR CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE AND ATOMIZED AGENT THEREOF [P] . 世界知识产权组织专利： WO2018018851A1 . 2018-02-01

机译：奥司他米羧酸盐酸盐的制备方法及其原子化剂
5. Oseltamivir phosphate granules and method of preparation thereof [P] . ES2604778T3 . 2017-03-09

机译：磷酸奥司他韦颗粒剂及其制备方法