四氢咔啉衍生物及其制备方法和在制备抗高血压的药物中的用途

摘要

本发明属于药物化学领域，涉及吲哚生物碱四氢咔啉及其N‑2位上手性莰烷酰基取代的衍生物，具体涉及四氢咔啉衍生物及其制备方法和在制备舒张血管抗高血压的药物中应用。本发明以色胺作为起始原料，分别经皮克特－施彭格勒缩合反应,手性莰烷酰化、氢化铝锂还原等反应，制得四氢咔啉N‑2位手性莰烷酰化的衍生物；经药理活性测试，结果表明制得的四氢咔啉N‑2位手性莰烷酰化的衍生物其在离体的大鼠脑动脉血管舒张实验中具有很好舒张血管的活性，其舒张活性显著优于阳性对照药物利血平，可用于制备舒张血管抗高血压的药物。本发明的制备方法操作简便，条件温和,收率高。