一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C-H活化合成方法

摘要

本发明提供了一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C‑H活化合成方法。这类具有潜在p300组蛋白乙酰化转移酶抑制活性的新型高B环小檗碱类似物包括：5‑氧杂高B环小檗碱、5‑氮杂高B环小檗碱和5‑硫杂高B环小檗碱；该方法借助钴催化的N‑吡啶酰胺与芳乙炔硅烷的脱硅、C‑H活化/环化完成它们的全合成。与已有报道相比，本发明打破了对小檗碱基本骨架改造的局限性，提供了新颖的结构类型，同时也发明了一种更加经济、高效的小檗碱类似物的合成方法，具有广阔的应用前景。