一种索格列净及其类似物的合成方法

摘要

本发明公开一种索格列净及其类似物的合成方法，该方法以达格列净乙酸酯1为原料经氧化得到二芳基酮2，选择性脱除化合物2中乙酰基得到伯醇3，脱羟甲基氟代得氟苷4，再将羰基经还原烷基化得化合物5，活化C‑F键与亲核试剂反应得到糖苷化产物6a‑6c，最后脱乙酰基得索格列净及其类似物7a‑7c；或者将所述化合物5脱乙酰基得索格列净类似物7d。本发明的优点：所使用的原料达格列净乙酸酯能够由廉价易得的1,5‑葡萄糖酸内酯获得；只使用乙酰基作为保护基，该保护基能够在温和的条件下脱除；使用的还原剂硼氢化钠廉价易得、对水和空气稳定；不涉及立体选择性还原反应，从而降低了合成的难度，简化了实验操作，适用于规模化制备。