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一种恩格列净的合成方法

摘要

本发明属于原料药制备技术领域,涉及一种SGLT‑2抑制剂恩格列净的合成方法,包括如下步骤:1)以葡萄糖为起始原料,通过全酰化、选择性水解和酯化制备得到活性中间体3;2)将中间体3在三氟化硼/乙醚催化下与氯苯反应生成中间体4,中间体4和多聚甲醛、苯氧基四氢呋喃生成中间体5;3)在碱的作用下脱出保护基得到终产品恩格列净。本发明方法操作简单,避免了现有技术的低温反应,得到的产物纯度较高。

著录项

  • 公开/公告号CN113149973A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-07-23

    原文格式PDF

  • 申请/专利号CN202110452811.5

  • 发明设计人 侯状;蔡强;程卯生;

    申请日2021-04-26

  • 分类号C07D407/12(20060101);C07D309/10(20060101);C07H13/04(20060101);C07H1/00(20060101);

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 519090 广东省珠海市金湾区三灶镇机场北路6号

  • 入库时间 2023-06-19 11:59:12

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-10-27

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D 407/12 专利申请号:2021104528115 申请公布日:20210723

    发明专利申请公布后的驳回

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