一种多臂型PEG化紫杉醇衍生物及其制备

摘要

本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与紫杉醇通过腙键连接起来。多臂PEG负载的紫杉醇的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条八臂PEG链能够与多个紫杉醇残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，降低副作用，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而帮助提高疗效。