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一种Momelotinib的制备方法

摘要

本发明涉及有机合成和原料药的制备领域,具体涉及一种Momelotinib的制备方法,包括如下步骤:(1)由4‑硝基氯苯与吗啉制备得到4‑(4‑硝基苯基)吗啉,而后经还原制备得到4‑吗啉基苯胺;(2)由4‑吗啉基苯胺与单氰胺反应制备得到1‑(4‑吗啉基苯基)胍;(3)由4‑乙酰基苯甲酸与氨基乙腈盐酸盐反应制备得到4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺;(4)由4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺;(5)由N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺和1‑(4‑吗啉基苯基)胍反应制备得到Momelotinib。该方法具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低等特点。

著录项

  • 公开/公告号CN108707119A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-10-26

    原文格式PDF

  • 申请/专利号CN201810660288.3

  • 发明设计人 于凯;赵智伟;曲媛媛;王伟;王晗;

    申请日2018-06-25

  • 分类号C07D239/42(20060101);

  • 代理机构21234 沈阳优普达知识产权代理事务所(特殊普通合伙);

  • 代理人张志伟

  • 地址 113109 辽宁省抚顺市东洲区张甸街

  • 入库时间 2023-06-19 06:55:48

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-05-05

    著录事项变更 IPC(主分类):C07D239/42 变更前: 变更后: 申请日:20180625

    著录事项变更

  • 2018-11-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D239/42 申请日:20180625

    实质审查的生效

  • 2018-10-26

    公开

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