山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗PCSK9介导的疾病药物中的应用

摘要

山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷降脂领域；山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷在制备PCSK9靶点抑制药物中的应用；首次发现山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷具有特异性的抑制PCSK9与LDLR结合的活性，可亲和结合于PCSK9晶体结构的活性口袋区域，并与多个氨基酸残基形成稳定的氢键，是一种新型的小分子PCSK9的抑制剂。山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷可降低高脂血症模型小鼠血浆中TC、TG和LDL‑C水平，升高HDL‑C水平，具有改善高脂血症的脂质代谢紊乱的作用，可用于预防或治疗心血管疾病(包括治疗高脂血症)。