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3-苯并噻唑-1-(3-二甲氨基)丙基喹啉-4-酮衍生物及其制备方法和应用

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本发明公开了一种具有通式（Ⅰ）的3‑苯并噻唑‑1‑(3‑二甲氨基)丙基喹啉‑4‑酮衍生物：（Ⅰ）其中：R为H、卤素、烷基、烷氧基或卤烷素，并公开了其制备方法和在制备抗肿瘤药物方面的应用，经试验证明，对肝癌细胞HepG2、Bel‑7402、Bel‑7404均具有很好的抑制活性，能将HepG2细胞周期阻滞在G2/M期，能诱导HepG2细胞发生凋亡，还对HepG2肝癌肿瘤具有较好的抑制率，在抗肿瘤方面具有较好的应用前景。

著录项

公开/公告号CN108516973A

专利类型发明专利
公开/公告日2018-09-11

原文格式PDF
申请/专利权人广西师范大学;
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申请/专利号CN201810289152.6
发明设计人苏桂发;何国学;潘成学;袁静梅;刘晴晴;韦辛未;莫冬亮;
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申请日2018-03-30
分类号C07D417/04(20060101);A61P35/00(20060101);A61P1/16(20060101);A61K31/4709(20060101);
代理机构45117 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙);
代理人巢雄辉;戴燕桃
地址 541004 广西壮族自治区桂林市七星区育才路15号
入库时间 2023-06-19 06:27:06

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-10-09

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D417/04 申请日:20180330

实质审查的生效
2018-09-11

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2. (1R,2S,5S)－N－(1S)－3－氨基－1－(环丁基甲基)－2,3－二氧代丙基－3－(2S)－2－(1,1－二甲基乙基)氨基－羰基氨基－3,3－二甲基－1－氧代丁基－6,6－二甲基－3－氮杂双环3.1.0己烷－2－碳酰胺的制备方法 [P] . 中国专利： CN101611000A . 2009-12-23
3. Pharmaceutical composition for inhibition of her-2 kinase activity, Compound, isolated maleate Monohydrate Crystal forms of (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - 6 - 7 - ethoxy - 4 - (dimethylamino quinolinil} 2 - / -),Maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / partially hydrated and anhydrous maleate (e) - 4 - N - {3 - Chloro - 4 - (2 - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / and methods to prepare (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - butenamIda as a maleate Salt and maleate (e) - N - (4 - 3 - (4 - (2 - chlorine - piridinilmetoxi) anilino - 3 - cyano - ethoxy - 6 - 7 - quinolinil} - 4 - (dimethylamino) - 2 - / anhydrous [P] . AR103866A2 . 2017-06-07

机译：用于抑制her-2激酶活性的药物组合物，（e）-N-（4-[3-（4-（2--氯-piridinilmetoxi）anilino）]-3-氰基-6- 7-乙氧基-4-（二甲基氨基喹啉} 2- /-），马来酸酯（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6 -7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-/部分水合无水马来酸酯（e）-4-[N-{3-氯-4-（2-iri啶酮肟）苯胺基]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲基氨基）-2-和/及其制备方法（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-piridinilmetoxi）anilino]]-3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉基}-4-（二甲基氨基）-2-丁烯酰胺，为马来酸盐和马来酸盐（e）-N-（4-[3-（4-（2-氯-吡咯烷二甲苯胺）anilino]]- 3-氰基-乙氧基-6-7-喹啉}-4-（二甲氨基）-2- /无水
4. METHOD OF OBTAINING N-(5-CYCLOPROPYL-1-QUINOLIN-5-YL-1H-PYRAZOL-4-CARBONYL) GUANIDINE MONOMESILATE, METHOD OF OBTAINING N-(5-CYCLOPROPYL-1-QUINOLIN-5-YL-1H-PYRAZOL-4-CARBONYL) QUANIDINE MONOMESILATE, METHOD OF OBTAINING METHYL ESTER OF 5-CYCLOPROPYL-1-QUINOLIN-5-YL-1H-PYRAZOL-4-CARBOXYLIC ACID AND METHOD OF OBTAINING METHYL 3-CYCLOPROPYL-2-DIMETHYLAMINO-3-OXOPROPIONATE [P] . PL343542A1 . 2001-05-07

机译：获得N-（5-环丙基-1-喹啉-5-YL-1H-吡唑-4-羰基）胍基甲酸酯的方法，获得N-（5-环丙基-1-喹诺啉-5-YL-1H-吡咯啉）的方法-4-羰基）胍基甲酸酯，获得5-环丙基-1-喹啉-5-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的甲基酯的方法和获得3-环丙基-2-二甲基氨基-3-氧代丙酸酯的方法
5. 5- 2-hydroxy-3-1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl-propionylamino -phtalide and 6- 2-hydroxy-3-1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl-propionylamino -4-methyl-2,3-benzoxazin-1-one derivatives with progesterone receptor modulating activity for use in fertility control, hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders [P] . 欧洲知识产权局专利： EP1344776A1 . 2003-09-17

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