一种20,23-二哌啶-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种20,23‑二哌啶‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的合成方法，其步骤是：1）向反应容器中加入20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯、哌啶和碳酸钾，搅拌下加热回流4‑5h，回流完成后，将所得的混合体系过滤，向滤液中加入纯水，充分搅拌后静置分层，分离得有机层；2）向有机层中重新加入纯水，调节pH值至2‑3，静置分层，分离得水层，将水层冷却至0℃，调节pH值至8.0‑8.5，静置分层，分离得水相，将水相用有机溶剂萃取，得有机相，去除有机溶剂，过滤，浓缩至干，得粗品；3）将粗品进行精制，得到20，23‑二哌啶基‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。该方法直接以20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯为起始原料，大大简化了合成泰地罗新的路线，降低了合成成本。