通过泰乐内酯羟基的选择性氧化改进泰地罗新合成工艺

摘要

泰地罗新是一种新型泰乐菌素类抗生素,其特征是将泰乐菌素内酯C20,23的取代基用哌啶取代.本研究为解决C23羟基氨化反应难度较高的问题,通过TEMBO选择性氧化,将泰乐内酯23位羟基氧化为羰基.再与哌啶进行Wallach反应,以合成泰地罗新.该路线规避了C23羟基碘化过程成本高、反应得率低的问题,反应平均总摩尔收率90.11％,终产物含量971 mg/g.