一种艾曲泊帕乙醇胺的合成方法

摘要

本发明公开了一种艾曲泊帕乙醇胺的合成方法，属于化合物合成方法技术领域，本发明以2‑溴‑6‑硝基苯酚为原料，将硝基还原为氨基；再经重氮化、缩合制得式Ⅳ所示化合物，提前在苯环上酚羟基邻位的氨基位置引入式Ⅲ化合物，增大苯环上酚羟基邻位的空间位阻，之后再与硼酸偶联，这种巧妙的工艺设计使得本发明不需对酚羟基进行保护，省去了对酚羟基的保护和脱保护，缩短了反应步骤，同时也有效的控制杂质生成，另外首先将硝基还原为氨基也使得苯环活化，使得Suzuki偶联反应更易进行，提高了反应收率，缩短了反应时间。本发明提供了一种新的合成艾曲泊帕乙醇胺的工艺，反应条件温和、反应步骤短、产品质量可控、纯度高、三废污染少、易于工业化生产。