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用于制备咔哒唑胺关键中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种用于制备咔哒唑胺关键中间体的制备方法,包括如下步骤:将式(4)化合物与非亲核性强碱作用,然后与(R)‑丁酸缩水甘油酯反应,反应液在室温下加入亲核试剂溶液和酸的水溶液反应,然后从反应产物中,收集所述的式(1)化合物;本发明用亲核试剂溶液和酸的水溶液代替氯化铵水溶液,减少了杂质a和b生成,收率由65.5%提高至78.5%~88.5%。反应通式如下:

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-08-17

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D263/24 申请日:20161108

    实质审查的生效

  • 2018-05-22

    公开

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