一种CD44靶向硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束

摘要

本发明公开了一种CD44靶向硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束，还提供了相应的制备方法及应用。本发明以硫酸软骨素、阿霉素为原料，制备了硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束，具有疗效好、毒性低、无免疫原性和抗原性、生物相容性良好等特点；本发明首次采用硫酸软骨素修饰阿霉素，可以定向在肿瘤细胞高表达的CD44分子，是一种主动靶向性良好的新药物；与阿霉素相比，本发明所制备的硫酸软骨素‑阿霉素对正常细胞的损害明显降低，可以减轻药物对人体的副作用。本发明所提供的硫酸软骨素‑阿霉素PLGA混合胶束，与阿霉素以及阿霉素PLGA纳米粒相比，更易于进入细胞核内部，且可以逆转乳腺癌耐阿霉素细胞株MCF‑7/ADR对阿霉素的耐药性，抗肿瘤效果更好。