一种莲芝消炎片的制备方法

摘要

一种莲芝消炎片的制备方法，属于中药制剂技术领域，其由含穿心莲总内酯的穿心莲干浸膏，山芝麻干浸膏粉组成，其有益效果在于辅料主要采用葛根淀粉，能够起到粘合的作用并提高莲芝药物的药效；将莲芝干粉混合物在后加入到先行制备的淀粉泥中，可以加快药片服用后的溶出速度；将玉米淀粉最后加入到莲芝淀粉泥中，可以减少玉米淀粉的糊化程度，提高药片服用后的崩解速度；在整体上可以有效提高药物在患者体内的吸收效果；其中所采用的穿心莲干浸膏是在适当的温度烘烤后采用适当比例和浓度的乙醇在适当的温度下超声提取，再除杂浓缩，不仅可以有效提高穿心莲内脂的出膏率，还可以提高纯度，大大提高产品的质量和生产效率。

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药制剂的制备方法，具体涉及一种莲芝消炎片的制备方法。

背景技术

莲芝消炎片记载于卫生部标准WS₃-B-3977-98-8，由穿心莲干浸膏（以穿心莲内酯计）15g、山芝麻干浸膏43g作为原料药制成，能清热解毒，凉血消肿，用于肺胃有热、火毒内盛引起咳嗽气喘、痄腮、乳蛾、喉痹咽痛等症。

现有技术中，莲芝消炎片在制备时以玉米淀粉作为辅料，并且工艺粗糙，这样制备的莲芝消炎片在实际临床中的使用效果并不理想，临床发现其崩解速度较慢，溶出速度慢，以致延缓了药物的作用时间。

另外，现有的莲芝消炎片均直接采用穿心莲干浸膏，而不是采用穿心莲中草药原药物，这种干浸膏的质量特别是穿心莲总内酯的纯度无法保证，在一定程度上也影响了药物的疗效。

发明内容

本发明的目的是针对上述技术问题提供一种采用特需辅料结合特殊方法制备的莲芝消炎片，以提高崩解速度和溶出速度并提高药物在患者体内的吸收效果，同时提供一种操作简单的原料药提取方法，以提高穿心莲的药效成分提取率，从总体上提高药物的疗效。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是一种莲芝消炎片的制备方法，其特征在于由如下重量份的原材料和辅料制备而成。

⑴取含穿心莲总内酯15份的穿心莲干浸膏，取山芝麻干浸膏43份，粉碎成干粉，过100目筛，混合均匀，得到莲芝干粉混合物。

⑵取辅料，辅料的重量份为280份减去穿心莲干浸膏重量份和山芝麻干浸膏重量份，辅料由葛根淀粉、糊精、蔗糖、玉米淀粉组成，其组成比例为：葛根淀粉109份：糊精23.5份：蔗糖33.3份：玉米淀粉20份。

⑶将蔗糖加入到纯化水中配制成浓度为30%的糖水。

⑷将葛根淀粉、糊精加入到糖水中充分混合搅拌得到淀粉泥，静置5-10分钟。

⑸将莲芝干粉混合物加入到淀粉泥中，搅拌均匀，然后静置10-15分钟，得到莲芝淀粉泥。

⑹将玉米淀粉加入到莲芝淀粉泥中，搅拌均匀，得到莲芝混合物软材，然后进行制粒、干燥、整粒、压片，得到莲芝消炎片。

所述穿心莲干浸膏由如下方法制得。

①将穿心莲叶粉碎，过4目筛，得到穿心莲粗粉。

②将穿心莲粗粉放入烘烤环境中加温到67-77℃。

③按照4ml/g料液比将加温后的穿心莲粗粉用90%乙醇溶液在65-67℃温度下通过35-40kHz超声提取60分钟，然后过滤取液；再按照8ml/g料液比将滤渣用90%乙醇溶液在65-67℃温度下通过35-40kHz超声提取90分钟，然后过滤取液，合并提取液。

④按照重量份每份穿心莲粗粉加入0.15份活性炭，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤，滤液再加入0.1份活性炭在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤。

⑤减压回收乙醇并浓缩，浓缩至浓缩液体积：药材总重量比为1mL:1g，然后加入等量体积的纯化水，煮沸23-27分钟，静置两天，过滤。

⑥将滤液减压浓缩至密度为1.30-1.35g/mL的稠膏，再减压干燥，粉碎，即得穿心莲干浸膏。

本发明的有益效果是辅料主要采用葛根淀粉，将葛根淀粉用在莲芝消炎片中不仅能够起到淀粉应有的作用，还能够提高莲芝药物的药效，促进有效成分的吸收；莲芝干粉混合物在后加入到先行制备的淀粉泥中，可以加快药片服用后的溶出速度；将玉米淀粉最后加入到莲芝淀粉泥中，可以减少玉米淀粉的糊化程度，提高药片服用后的崩解速度；在整体上可以有效提高药物在患者体内的吸收效果；其中所采用的穿心莲干浸膏是在适当的温度烘烤后采用适当比例和浓度的乙醇在适当的温度下超声提取，再除杂浓缩，不仅可以有效提高穿心莲内脂的出膏率，还可以提高纯度，大大提高莲芝消炎片的质量和生产效率。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步说明，以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定，不应以此限制本发明的保护范围。

实施例1：制备穿心莲干浸膏。

①将穿心莲叶粉碎，过4目筛，得到穿心莲粗粉，取穿心莲粗粉5kg备用。

②将穿心莲粗粉放入烘烤箱中加温到67℃。

③将加温后的穿心莲粗粉首先用20升90%乙醇溶液在65℃温度下用35kHz超声提取60分钟，然后过滤取液；再将滤渣用40升90%乙醇溶液在65℃温度下用35kHz超声提取90分钟，然后过滤取液，合并提取液。

④加入0.75kg活性炭到滤液中，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤，然后在滤液中再加入0.5kg活性炭，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤取液。

⑤将滤液减压回收乙醇并浓缩，浓缩至5升，然后加入5升纯化水，煮沸23分钟，静置两天，过滤取液。

⑥将滤液减压浓缩至密度为1.30-1.35g/mL的稠膏，再减压干燥，粉碎，得到穿心莲干浸膏粉115g。

实施例2。制备穿心莲干浸膏。

①将穿心莲叶粉碎，过4目筛，得到穿心莲粗粉，取穿心莲粗粉10kg备用。

②将穿心莲粗粉放入烘烤箱中加温到72℃。

③将加温后的穿心莲粗粉首先用40升90%乙醇溶液在66℃温度下用37kHz超声提取60分钟，然后过滤取液；再将滤渣用80升90%乙醇溶液在66℃温度下用37kHz超声提取90分钟，然后过滤取液，合并提取液。

④加入1.5kg活性炭到滤液中，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤，然后在滤液中再加入1.0kg活性炭，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤取液。

⑤将滤液减压回收乙醇并浓缩，浓缩至10升，然后加入10升纯化水，煮沸25分钟，静置两天，过滤取液。

⑥将滤液减压浓缩至密度为1.30-1.35g/mL的稠膏，再减压干燥，粉碎，得到穿心莲干浸膏粉236g。

实施例3。制备穿心莲干浸膏。

①将穿心莲叶粉碎，过4目筛，得到穿心莲粗粉，取穿心莲粗粉20kg备用。

②将穿心莲粗粉放入烘烤箱中加温到77℃。

③将加温后的穿心莲粗粉首先用80升90%乙醇溶液在67℃温度下用40kHz超声提取60分钟，然后过滤取液；再将滤渣用160升90%乙醇溶液在67℃温度下用40kHz超声提取90分钟，然后过滤取液，合并提取液。

④加入3.0kg活性炭到滤液中，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤，然后在滤液中再加入2.0kg活性炭，在72℃温度环境中回流30min脱色，趁热抽滤取液。

⑤将滤液减压回收乙醇并浓缩，浓缩至20升，然后加入20升纯化水，煮沸27分钟，静置两天，过滤取液。

⑥将滤液减压浓缩至密度为1.30-1.35g/mL的稠膏，再减压干燥，粉碎，得到穿心莲干浸膏粉466g。

实施例4：制备莲芝消炎片。

⑴取穿心莲干浸膏52g，测得内含穿心莲总内酯15g，取山芝麻干浸膏43g，粉碎成干粉，过100目筛，混合均匀，得到莲芝干粉混合物。

⑵取葛根淀粉109g、糊精23.5g、蔗糖33.3g、玉米淀粉20g。

⑶将蔗糖加入到纯化水中配制成浓度为30%的糖水，得到111g糖水。

⑷将葛根淀粉、糊精加入到糖水中充分混合搅拌均匀得到淀粉泥，静置5-10分钟。

⑸然后将莲芝干粉混合物加入到淀粉泥中，搅拌均匀，然后静置5-10分钟，得到莲芝淀粉泥。

⑹然后将玉米淀粉加入到莲芝淀粉泥中，搅拌均匀，得到莲芝混合物软材，然后进行制粒、干燥、整粒、压片、包衣，得到莲芝消炎片1000片，每片0.28g。

实施例5：制备莲芝消炎片。

⑴取穿心莲干浸膏51.5kg，测得内含穿心莲总内酯1.5kg，取山芝麻干浸膏4.3kg，粉碎成干粉，过100目筛，混合均匀，得到莲芝干粉混合物。

⑵取葛根淀粉10.9kg、糊精2.35kg、蔗糖3.33kg、玉米淀粉2.0kg。

⑶将蔗糖加入到纯化水中配制成浓度为30%的糖水，得到11.1kg糖水。

⑷将葛根淀粉、糊精加入到糖水中充分混合搅拌均匀得到淀粉泥，静置5-10分钟。

⑸然后将莲芝干粉混合物加入到淀粉泥中，搅拌均匀，然后静置5-10分钟，得到莲芝淀粉泥。

⑹然后将玉米淀粉加入到莲芝淀粉泥中，搅拌均匀，得到莲芝混合物软材，然后进行制粒、干燥、整粒、压片、包衣，得到莲芝消炎片100000片，每片0.28g。

对比实施例6：用常规方法制备莲芝消炎片。

⑴取穿心莲干浸膏51.8g，测得内含穿心莲总内酯15g，取山芝麻干浸膏43g，粉碎成干粉，再取玉米淀粉130g，糊精18.6g、蔗糖37.2g。

⑵将蔗糖加入到纯化水中配制成浓度为30%的糖水，得到124g糖水。

⑶将穿心莲干浸膏粉、山芝麻干浸膏粉、玉米淀粉、糊精混合，通过气流鼓动悬浮成流化态在50-80℃以下干燥20-30分钟得到干粉混合物，然后将糖水经喷枪喷头喷出与干粉混合物混合，粘结成颗粒，经热风干燥后而得干颗粒，然后继续干燥、整粒、压片、包衣，得到莲芝消炎片1000片，每片0.28g。

对比试验1：本发明莲芝消炎片与常规莲芝消炎片在崩解速度和溶出速度方面的对比试验。

莲芝消炎片的分散均匀性、崩解时限和体外溶出度测定。

分散均匀性的检测方法：将实施例4、5及对比实施例6生产的片剂各取2片，置于20℃±1℃的100mL水中，振摇3min，过2号药筛（国家标准R40/3系列）。

崩解时限检测方法：按照2010版中国药典二部规定的方法，取实施例4、5及对比实施例6生产的片剂各6片，在温度为37℃±1℃的水中，利用升降式片剂崩解仪进行检测。

表1：分散及崩解时限表。

如表1所示，本发明产品的崩解时限仅需5-6分钟，而按照现有制备方法生产的产品的崩解时限要12分钟左右。

溶出度检测方法：按照2010版中国药典二部规定的溶出度测定法，依法操作，按照紫外-可见分光光度法测定每片溶出量。

表2：溶出度检测表。

如表2所示，在4分钟内实施例4、5片剂的溶出百分率在87%左右，在6分钟内已全部溶出。对比实施例6片剂在4分钟内溶出百分率在45%左右，8分钟才全部溶出。

可见按照本发明方法生产的莲芝消炎片产品可以大大提高崩解速度和溶出速度。