用于制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法

摘要

本发明提供一种用于制备细胞结合剂细胞毒性剂缀合物的新型方法。所述方法包括以下步骤：(a)使细胞毒性剂与由结构式(I)表示的双功能交联试剂或其盐在包含缓冲剂的缓冲溶液中反应，以提供包含细胞毒性剂‑接头化合物的第一混合物，其中所述缓冲溶液具有高缓冲能力；以及(b)使来自步骤(a)的包含细胞毒性剂‑接头化合物的第一混合物与细胞结合剂在pH为4至9的溶液中反应，以提供包含所述细胞结合剂细胞毒性剂缀合物的第二混合物。根据本文所述的方法制备的细胞结合剂细胞毒性剂缀合物也包括于本发明中。