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四氢‑2H‑吡喃‑3‑酮及其关键中间体的合成方法

摘要

本发明公开了四氢‑2H‑吡喃‑3‑酮及其关键中间体的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤a:在氮气保护下,化合物Ⅰ溶解于无水四氢呋喃中,冷却至0℃,滴加硼烷四氢呋喃络合物溶液维持0℃左右搅拌2h,室温下滴加NaOH水溶液,滴完后滴加双氧水,温度控制50℃以下,滴完室温搅拌10h,得到化合物Ⅱ;步骤b:化合物Ⅱ溶解于二氯甲烷中,加入醋酸钠,TEMPO,30℃以下分批加入二氯异氰尿酸钠,维持30℃反应2h,得到化合物Ⅲ,本发明选取3,4‑二氢‑2H‑吡喃作为起始原料通过硼氢化‑氧化的方法得到四氢‑2H‑吡喃‑3‑酮的关键中间体‑四氢‑2H‑吡喃‑3‑醇,然后氧化得到四氢‑2H‑吡喃‑3‑酮,合成方法操作简单,原料易得,能够适用于工业化大生产中。

著录项

  • 公开/公告号CN107382928A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2017-11-24

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 海门华祥医药科技有限公司;

    申请/专利号CN201710564297.8

  • 申请日2017-07-12

  • 分类号

  • 代理机构南京正联知识产权代理有限公司;

  • 代理人卢海洋

  • 地址 226100 江苏省南通市海门市临江镇洞庭湖路100号

  • 入库时间 2023-06-19 03:51:20

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-03-27

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D309/12 申请公布日:20171124 申请日:20170712

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2017-12-22

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D309/12 申请日:20170712

    实质审查的生效

  • 2017-11-24

    公开

    公开

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