丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途

摘要

本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。