一种制备尼拉帕尼对甲苯磺酸盐一水合物的方法

摘要

本发明公开了一种化合物2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法，通过1H‑吲唑‑7‑甲酸甲酯与(S)‑3‑(4‑卤代苯基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯或进行Ulman反应来制备2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酸甲酯,后在氨气和对甲苯磺酸的条件下制得2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酰胺对甲苯磺酸盐一水合物,本发明的目的在于避免现有方法的不足，缩短了制备路线，提供一条反应温和，易操作且手性纯度较高的2‑[4‑((3S)‑3‑哌啶基)苯基]‑2H‑吲唑‑7‑甲酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法。