色氨酸拉链β‑发卡抗菌肽及其制备方法和与应用

摘要

本发明提供一种色氨酸拉链β‑发卡抗菌肽及其制备方法与应用。其序列如序列表SEQ ID No.1所示，制备方法以色氨酸拉链结构为模板，结合抗菌肽的氨基酸组成及结构特点，利用跨链的W‑W相互作用作为结构稳定因子，并将带电荷氨基酸赖氨酸和疏水性氨基酸色氨酸作为重复二元序列单元对称循环排列于β‑发卡的两臂，获得抗菌肽WK3，具有较高的抑菌活性与细胞选择性，治疗指数高达161.27。通过该方法设计的抗菌肽不需要二硫键绑定却具有极高的结构稳定性，提高了抗菌肽在细菌细胞和哺乳动物细胞之间的选择性，具备成为抗生素替代物的应用潜质，该抗菌肽活性较高而细胞毒性相对较低。