一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的诱导剂及其应用

摘要

本发明涉及一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的诱导剂及其应用，该类诱导剂为4,7-二羟基-3’-异戊烯基异黄酮及其乙酰化衍生物。该类化合物可通过诱导葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的上调，减缓因UGT1A1活性缺失引发的高胆红素血症、Gilbert综合征、Crigler-Najjar综合征等疾病的症状，且可减缓CPT-11等抗肿瘤药物引发的毒副反应。人源细胞诱导实验发现该类化合物能显著诱导Caco-2细胞中UGT1A1酶的表达与活性，且对UGT1A1酶的表达与活性的诱导能力明显强于阳性对照药物白杨素。此外，细胞实验和小鼠整体实验发现该类药物还具有良好的安全性，具有良好的成药前景。