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一种制备1-(2,6-二氯苄基-3-（吡咯烷-1-甲基）-6-氨基吲唑的方法

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本发明提供一种制备1‑(2,6‑二氯苄基‑3‑(吡咯烷‑1‑甲基)‑6‑氨基吲唑(以下简称TM)的方法，包括如下步骤：步骤1：由起始原料6‑硝基吲哚啉经过酸性亚硝酸盐反应生成吲唑中间体I；步骤2：中间体I在碱性条件下和2，6‑二氯苄溴生成中间体II；步骤3：中间体II和吡咯烷生成烯胺直接原位用还原剂还原成中间体III；步骤4：中间体III的硝基还原成氨基得到目标产物TM。本发明提供的TM制备方法，不但避免了副产物化合物3的产生，而且提高了产率，还简化了纯化方法。

著录项

公开/公告号CN105968049A

专利类型发明专利
公开/公告日2016-09-28

原文格式PDF
申请/专利权人深圳市茵诺圣生物科技有限公司;
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申请/专利号CN201610219341.7
发明设计人邱雪辉;林文泉;邱俊源;
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申请日2016-04-08
分类号C07D231/56(20060101);
代理机构11246 北京众合诚成知识产权代理有限公司;
代理人裴娜
地址 518116 广东省深圳市龙岗区爱男路78号利好工业园11栋5楼
入库时间 2023-06-19 00:31:36

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法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-12-06

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D231/56 申请公布日:20160928 申请日:20160408

发明专利申请公布后的驳回
2016-10-26

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D231/56 申请日:20160408

实质审查的生效
2016-09-28

公开

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1. 一种制备1-(2,6-二氯苄基-3-（吡咯烷-1-甲基）-6-氨基吲唑的方法 [P] . 中国专利： CN105968049A . 2016-09-28
2. 一种5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑的制备方法 [P] . 中国专利： CN101723898B . 2011.08.31
3. crystalline polymorph, pseudomorph in hemisolvate, amorphous compound, polymorphic mixture, process for the preparation of a crystalline polymorph, process for the preparation of a 5-amino-1- 2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl) pseudomorph phenyl -4 - (trifluoromethyl) sulfinyl -1h-pyrazol-3-carbonitrile, process for the preparation of the amorphous form of 5-amino-1- 2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl) phenyl -4 - trifluoromethyl) sulfinyl -1h-pyrazol-3-carbonitrile, pesticidal composition and method for pest control in one location [P] . BRPI0620687A2 . 2011-11-22

机译：结晶多晶型物，半溶剂化物中的假晶型物，无定形化合物，多晶型混合物，结晶多晶型物的制备方法，5-氨基-1- [2,6-二氯-4-（三氟甲基）假晶状苯基]的制备方法4-[[（三氟甲基）亚磺酰基] -1h-吡唑-3-腈，制备无定形形式的5-氨基-1- [2，6-二氯-4-（三氟甲基）苯基] -4-[三氟甲基]亚磺酰基] -1h-吡唑-3-腈，农药组合物和用于在一处控制害虫的方法
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. Combination comprising n-{3-5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl-)-2-thiophenecarboxamide hydrochloride and use thereof in the manufacture of a medicament for treating cancer [P] . IL219000A . 2015-02-26

机译：包含n- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-的组合二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和n-{（1s）-2-氨基-1-[[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑） -5-基-）-2-噻吩甲酰胺盐酸盐及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途