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一种先导化合物及其在制备抗去势抵抗性前列腺癌药物中的用途

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本发明提供了一种先导化合物及其在制备抗去势抵抗性前列腺癌药物中的用途，属于生化制药技术领域。本发明对FKBP51和FKBP52蛋白进行高通量虚拟筛选，并对所得的化合物在分子、细胞及动物个体水平上验证其有效性，对最终遴选出的有开发前景的先导化合物作用于CRPC的分子机制进行探讨，为CRPC的治疗提供一种新的更为有效的途径。

著录项

公开/公告号CN105949195A

专利类型发明专利
公开/公告日2016-09-21

原文格式PDF
申请/专利权人兰州大学;
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申请/专利号CN201610300718.1
发明设计人王志平;何永兴;武丹;
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申请日2016-04-26
分类号
代理机构
代理人
地址 730030 甘肃省兰州市城关区天水南路222号
入库时间 2023-06-19 00:30:14

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-06-14

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D473/08 申请公布日:20160921 申请日:20160426

发明专利申请公布后的驳回
2016-10-19

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D473/08 申请日:20160426

实质审查的生效
2016-09-21

公开

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1. 一种先导化合物及其在制备抗去势抵抗性前列腺癌药物中的用途 [P] . 中国专利： CN105949195A . 2016-09-21
2. 聚普瑞锌在制备用于治疗去势抵抗性前列腺癌药物中的应用 [P] . 中国专利： CN113197903B . 2022.01.07
3. Pharmaceutical product, pharmaceutical dose, uses of an anti-estrogen and aromatase inhibitor and 4'-cyano-alpha ', alpha, alpha'-trifluoro-3- (4-fluorophenylsulfonyl) -2-hydroxy-2-methylpropiono- m-toluidide or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and method for treating prostate cancer and / or reducing the risk of prostate cancer in a patient. [P] . BR0214135A . 2004-10-13

机译：药物产品，药物剂量，抗雌激素和芳香化酶抑制剂的用途以及4'-氰基-α'，α，α'-三氟-3-（4-氟苯基磺酰基）-2-羟基-2-甲基丙酸-间甲苯胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及在患者中治疗前列腺癌和/或降低前列腺癌风险的方法。
4. Pharmaceutical formulation, pharmaceutical dose, solid dispersion of an enteric polymer, methods for treating prostate cancer and / or reducing the risk of prostate cancer in a patient to increase bioavailability and storage stability of 4'-cyan. alpha ', alpha', alpha '-trifluoro-3- (4-fluorophenylsilphonyl) -2-hydroxy-2-methyl propiono-m-toluidide, and for the preparation of a pharmaceutical formulation, and uses of 4'-cyano alpha ', alpha', alpha'-trifluoro-3- (4-fluorophenylsulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropiono-m-toluidide and an enteric polymer [P] . BR0213248A . 2004-09-28

机译：药物制剂，药物剂量，肠溶性聚合物的固体分散体，用于治疗前列腺癌和/或降低患者中前列腺癌风险以增加4'-氰基生物利用度和储存稳定性的方法。 α'，α'，α'-三氟-3-（4-氟苯基甲硅烷基）-2-羟基-2-甲基丙酰间甲苯胺，并用于制备药物制剂，以及4'-氰基α'的用途，α'，α'-三氟-3-（4-氟苯基磺酰基-2-羟基-2-甲基丙酰间甲苯胺和肠溶聚合物
5. Use of a Farnesyl Transferase inhibitor defined for preparing Medicine useful in the treatment of breast cancerWhich will be used to (1) at least one antihormonal Agent selected from: (a) aromatase inhibitors(b) and (c) lhrn Antiestrogens analogues and 2) optionally at least one chemotherapeutic Agent. [P] . CL2004002859A1 . 2006-01-20

机译：法尼基转移酶抑制剂在制备可用于治疗乳腺癌的药物中的用途将用于（1）至少一种选自以下的抗激素药：（a）芳香化酶抑制剂（b）和（c）lhrn抗雌激素类似物和2）任选地至少一种化学治疗剂。