调节血清低密度脂蛋白（LDL）水平的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型（PCSK9）变构结合配体

摘要

本发明涉及高胆固醇血症的领域。具体地，本发明提供组合物和方法以通过使用范围在350-2,000Da之间的3-8个氨基酸的合成配体和/或合成配体衍生物序列来改变蛋白PCSK9的构象，以调节低密度脂蛋白的循环水平。PCSK9的构象的改变影响PCSK9和内源低密度脂蛋白受体之间的相互作用，并可导致减少或增加水平的循环LDL-胆固醇。高LDL-胆固醇水平与增加的心脏疾病风险相关。低LDL-胆固醇水平可在其它病状例如肝功能障碍中是有问题的；因此，对于可升高LDL水平的配体也存在效用。