一种枸橼酸托法替布的新型合成工艺

摘要

本发明公开了一种枸橼酸托法替布的新型合成工艺，步骤1、将以下原料：起始原料-1、10％钯碳、无水甲醇和甲酸铵在反应容器中混合，反应得到中间体-1；步骤2、将所述步骤1制备得到的所述中间体-1溶于无水乙醇中，加入起始原料-2，在20～50℃的反应温度下反应；反应完毕后将反应液经过纯化得到中间体-2粗品；所述中间体-2粗品经过精制得到中间体-2精制品；步骤3、将所述步骤2所述中间体-2精制品用无水乙醇加热回流溶清，滴加枸橼酸水溶液，在50～90℃下继续反应；然后缓慢降温至20～45℃，搅拌析晶；过滤晶体，用乙醇洗涤，40～60℃下减压干燥得白色的枸橼酸托法替布粗品。本发明化学合成方法的路线更加合理，其反应条件更加温和。