MTH1体外活性测定方法及其在药物筛选模型建立中的应用

摘要

本发明公开了MTH1体外活性测定方法及其在药物筛选模型建立中的应用，属药理学与分子生物学领域。通过应用孔雀绿法建立了氧化型DNA损伤主要修复酶8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶（8-oxoguanine？nucleoside？triphosphatase,？MTH1)的活性测定方法及其小分子抑制剂体外高通量筛选评价体系，通过调整反应体系中各种试剂的浓度及反应时间，获得了最适浓度和最佳反应时间，从而建立了稳定准确可靠的体外蛋白水平的MTH1活性评价及小分子抑制剂筛选方法。利用此平台筛选出的小分子抑制剂，将对进一步研发治疗肺部肿瘤、结肠癌、肝癌等恶性肿瘤以及高血压、神经退行性疾病(PCAD、PD)的药物筛选具有较好的应用价值。