一种适合枸橼酸托法替尼工业化的生产方法

摘要

一种适合枸橼酸托法替尼工业化的生产方法。本发明涉及一种高纯度新型口服JAK抑制剂、治疗类风湿性关节炎药物的工业化生产方法，原料经取代、脱保护基、还原脱苄基，然后缩合、成盐得到式I，本发明克服了现有文献报道的合成路线制备的成品杂质多、成本高、收率低的缺点。本发明使用的试剂成本低，环境污染小，易于操作且耗时短，适合工业化生产。本发明的产品品质良好，总杂少且单杂全部控制在0.1%以下，成品控制为单一稳定的晶型，符合药用级别原料药的要求。