一种高效评估药物对hERG通道安全性的评价方法

摘要

本发明公开一种高效评估药物对hERG通道安全性的评价方法。它是先常规培养表达hERG通道的细胞株然后弃去其培养基将细胞株加入到固定缓冲液中，在细胞株的常规培养条件下孵育1-4h，弃去固定缓冲液，再加入含待检药物的固定缓冲液，孵育5-40min，再弃去含待检药物的固定缓冲液，用洗涤缓冲液洗涤细胞株，洗掉残留Rb+，再加入离子通道开放缓冲液孵育5-20min，移去细胞上清液，将细胞株裂解得细胞裂解液，分别测定细胞上清液和细胞裂解液中的Rb+浓度；再设置含待检药物的固定缓冲液中的待检药物为不同浓度重复测定，根据不同浓度的待检药物的测定所得的数据得到IC50值，如果IC50值≤1000μmol/L就认为该待检药物对hERG通道具有一定的阻滞作用，IC50值越小抑制作用越大心肌毒性的风险越大。