一种治疗小儿腹泻的中药口腔崩解片

摘要

一种治疗小儿腹泻的中药口腔崩解片，(1)将党参进行米炒，备用；将白术炒成焦白术，备用；将薏苡仁进行麸炒，备用；将车前子进行微炒，备用；(2)将第(1)步中制得的白术、薏苡仁和车前子及茯苓、白头翁、秦皮、炒山药、炒山楂、炒神曲、炒麦芽和炙甘草放入容器内加纯化水浸泡，备用；(3)将葛根和米炒后的党参用70％乙醇回流提取3次，取上清液备用；(4)将砂仁捣破和苍术加纯化水浸泡，制得包合物，备用；(5)将诃子粉碎成粗粉加纯化水浸泡，静置，沉淀，取上清液备用；(6)将第(3)步、第(4)步中的及第(5)步中的药物，放入多功能提取器中加热提取2次；用喷雾干燥机制得提取物粉末，制成软材，湿法制粒，鼓风烘干，加微晶纤维素、乳糖和硬脂酸镁适量，整粒，每片0.4克即得。

说明书

技术领域：

本发明属于中药技术领域，特别是一种治疗小儿腹泻的中药口腔崩解片。

背景技术：

婴幼儿腹泻是一种胃肠功能紊乱综合征，根据病因不同可分为感染性和非 感染性两大类，2岁以下婴儿消化功能不成熟，尤其容易发生。表现为每日排 便3～5次不等，大便稀薄，呈黄色或黄绿色稀水样、蛋花样或夹杂未消化食物， 或含有少量粘液，有酸臭味，偶有呕吐或溢乳、食欲减退。体温正常或发热， 重者血压下降、心音低钝、可发生休克或昏迷。在临床治疗中，常规西药治疗， 给予抗生素控制感染或静脉补液，患儿痛苦较大，哭闹不配合，再加上小儿血 管细而脆，扎针很难，经济负担重，再加上抗生素滥用，易导致幼儿菌群失调， 腹泻迁延或成为慢性。片剂、胶囊等固体制剂稳定且应用、贮存、运输方便， 但普遍存在儿童吞咽困难的问题。中医认为小儿腹泻多因脏腑娇嫩，形气未充， 外邪侵袭，内伤乳食或脾胃虚弱而导致脾胃运化功能失调而致。根据临床实践应 用健脾止泻，利水渗湿的中药煎汤内服治疗，取得了良好的效果，然而中药味 苦，患儿不愿接受。

发明内容：

本发明提供一种治疗小儿腹泻的中药口腔崩解片，具有无需水送服、在口 腔内通过口腔中分泌的唾液，在15～30秒内自动崩解而溶解，通过正常的生理 吞咽动作就能顺利完成服药，起效快、生物利用度高、且在制备过程中加入了 适量乳糖改善口感，故患儿及家长易于接受。经临床观察，疗效好，病程短，是 一种儿童理想的口服给药剂型。本发明是这样实现的：本发明的药物配方是： 党参10份、白术10份、茯苓9份、薏苡仁10份、苍术9份、白头翁10份、 秦皮6份、葛根6份、砂仁3份、车前子10份、炒山药10份、炒山楂10份、 炒神曲10份、炒麦芽10份、诃子6份、炙甘草6份和糊精、微晶纤维素、乳 糖、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁适量。

制作工艺是：(1)将党参进行米炒，米炒时将大米放置在热的炒药锅内， 用中火加热至冒烟，然后投入党参片拌炒，待党参片呈黄色时取出，去米，放 凉，备用；将白术炒成焦白术，具体是将白术片置热锅内，用中火炒至表面焦 褐色，喷纯化水少许，熄灭火星，取出，晾凉，过筛，备用；将薏苡仁进行麸 炒，麸炒时将麸皮撒于热锅内，用中火加热至冒烟时，倒入净薏苡仁，炒至表 面黄色，微鼓起，取出，筛去麸皮，晾凉，备用；将车前子进行微炒，取净车 前子置锅内，用文火炒至鼓起，色稍变深，有爆声时，取出放凉，用洁净纱布 包裹，备用；(2)将第(1)步中制得的白术、薏苡仁和车前子及配方中的茯苓、 白头翁、秦皮、炒山药、炒山楂、炒神曲、炒麦芽和炙甘草放入容器内加纯化 水浸泡1小时，备用；(3)将葛根和米炒后的党参用70％乙醇回流提取醇溶性 有效成分3次，每次1.5小时，合并醇提液，减压回收乙醇，静置24小时沉淀， 取上清液备用；(4)将砂仁捣破和苍术加纯化水浸泡1.5小时，用挥发油提取 器提取挥发油，再用无水硫酸钠干燥取得挥发油，再用β-环糊精包合，制得包 合物，备用；(5)将诃子粉碎成粗粉加纯化水浸泡1小时，在50℃左右的水浴 中加热浸提4小时，滤过，静置24小时沉淀，取上清液备用，其中诃子和纯化 水的比例是：1克诃子∶25毫升纯化水；(6)将第(3)步骤中的葛根和党参药 渣、第(4)步骤中的砂仁和苍术药渣及第(5)步骤中的诃子药渣与第(2)步 骤中浸泡好的药物，一起放入多功能提取器中加热提取2次，每次1小时，合 并提取液，静置24小时沉淀，取上清液；然后加入第(3)和第(5)步骤中提 取的上清液，混合，再浓缩至药液温度为60℃，密度为1.04～1.10的稠膏； 然后加入稠膏量10％的乳糖和糊精，其中加入的乳糖和糊精的重量比例是2∶3； 搅拌均匀加热至80～90℃，过100目筛，用喷雾干燥机制得提取物粉末，再加 入第(4)步骤中制得的包合物混合均匀，将聚乙烯吡咯烷酮溶于适量50％ 的乙醇中作为黏合剂，制成软材，湿法制粒，60℃鼓风烘干，过筛后，加 微晶纤维素、乳糖和硬脂酸镁适量，整粒，混匀，压片，每片0.4克即得。

制法说明：党参的化学成分主要有多糖、党参苷等，因党参苷易溶于 醇，故先用乙醇提取其醇溶性成分，再用水提取多糖等水溶性成分。党参 具有补中益气，健脾益肺，米炒后气变清香，能增强和胃、健脾止泻作用。 苍术、砂仁中挥发油是其主要活性成分之一，但挥发油易挥发，遇光和热不 稳定，制剂长期放置容易变质，故用β-环糊精包合中药挥发油增强其稳定 性。薏苡仁健脾渗湿、清热排脓、除痹、利水，麸炒薏苡仁健脾作用略胜。 葛根的主要有效成分为葛根异黄酮类化合物，以葛根素含量为最高，本品解 肌退热，生津止渴，透疹，升阳止泻，其有效成分的提取用乙醇作溶剂的为 多，一方面是由于水提工艺提取的葛根素含量低，一方面有研究资料表明体 内、体外抗菌作用、体外抗病毒作用与葛根素含量呈正相关性，水提工艺无 论水提时间长短对药物效果影响不大，而采用乙醇提取工艺对药物的活性 产生显著影响。白术具有健脾益气，燥湿利水，止汗，炒成焦白术收敛止 泻作用增强。山药具有健脾补肺、益胃补肾，麸炒后补脾健胃作用增强。 诃子中主要含鞣质成份，此成份有收敛特性。鞣质含多酚羟基，遇金属铁、 锡等易生成缩合物而不易提出，故提出时所用容器为玻璃或不锈钢制品， 鞣质遇酸碱不稳定，故提取时还应避免使用酸、碱，再加上鞣质在提取过 程中可发生氧化、聚合、离解等反应，从而改变肉质的性质，因此控制温 度在50℃左右，浸提时间在4小时左右，鞣质收率满意。

作用机理：方剂中以党参、白术、茯苓、薏苡仁益气健脾渗湿为主； 配伍苍术、砂仁、山药，辅助白术，既可健脾和胃、行气化湿而止泻；白头 翁、秦皮苦寒，清热解毒，凉血止痢；诃子涩肠固脱止泻痢；葛根鼓舞清阳上 升，以止泻；炒山楂、炒神曲、炒麦芽助消化收敛；车前子利水通淋、止泻； 炙甘草健脾和中，调和诸药，诸药合用，具有调理脏腑，健脾和胃，破积化 滞，更助消导，渗湿利水，收敛止泻，解痉止痛的综合作用。

现代药理研究表明，党参、甘草有抗炎的功效，白头翁、秦皮有清热 解毒，凉血止痢的功效，三者直接作用于肠道杀菌消炎；茯苓、苍术利尿， 使肠内水湿从小便而走，以实大便，苍术与茯苓配伍能提高腹腔巨噬细胞的吞 噬功能，有显著持久的排钠利尿作用，同时苍术还有抗炎症、抗病毒、抗癌、 抑制痉挛、镇痛等功效；砂仁中含有挥发油，油中龙脑、右旋樟脑、醋酸龙脑 酯、伽罗木醇、橙花三烯醇等，能促进消化液分泌并能排除消化道积气，有健胃 作用，砂仁能解除肠管过度兴奋痉挛；白术、山药、薏苡仁对肠管机能状态 有双向调节作用，车前子可清除肠粘膜的充血水肿，以恢复肠粘膜的正常 功能和防御屏障。车前子利小便分清浊而不失为行津液，壮脾气，腐化水 谷之良药。山楂、神曲增加胃中酶类，促进消化液分泌而助消化所以该方 功具调理脏腑，健脾和胃，破积化滞，更助消导，渗湿利水，收敛止泻， 解痉止痛，抑菌，抗病毒的综合作用，因而对于治疗小儿急慢性腹泻及其调 整婴幼儿胃场功能紊乱确有客观的可靠的治疗效果，另外该方药源丰富价 廉，使用方便，无任何毒副作用，可大量应用于临床。

具体实施方式：

一种治疗小儿腹泻的中药口腔崩解片，是这样实现的：本发明的药物配方 是：党参10份、白术10份、茯苓9份、薏苡仁10份、苍术9份、白头翁10 份、秦皮6份、葛根6份、砂仁3份、车前子10份、炒山药10份、炒山楂10 份、炒神曲10份、炒麦芽10份、诃子6份、炙甘草6份和糊精、微晶纤维素、 乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁适量。制作工艺是：(1)将党参进行米炒， 米炒时将大米放置在热的炒药锅内，用中火加热至冒烟，然后投入党参片拌炒， 待党参片呈黄色时取出，去米，放凉，备用；将白术炒成焦白术，具体是将白 术片置热锅内，用中火炒至表面焦褐色，喷纯化水少许，熄灭火星，取出，晾 凉，过筛，备用；将薏苡仁进行麸炒，麸炒时将麸皮撒于热锅内，用中火加热 至冒烟时，倒入净薏苡仁，炒至表面黄色，微鼓起，取出，筛去麸皮，晾凉， 备用；将车前子进行微炒，取净车前子置锅内，用文火炒至鼓起，色稍变深， 有爆声时，取出放凉，用洁净纱布包裹，备用；(2)将第(1)步中制得的白术、 薏苡仁和车前子及配方中的茯苓、白头翁、秦皮、炒山药、炒山楂、炒神曲、 炒麦芽和炙甘草放入容器内加纯化水浸泡1小时，备用；(3)将葛根和米炒后 的党参用70％乙醇回流提取醇溶性有效成分3次，每次1.5小时，合并醇提液， 减压回收乙醇，静置24小时沉淀，取上清液备用；(4)将砂仁捣破和苍术加纯 化水浸泡1.5小时，用挥发油提取器提取挥发油，再用无水硫酸钠干燥取得挥 发油，再用β-环糊精包合，制得包合物，备用；(5)将诃子粉碎成粗粉加纯化 水浸泡1小时，在50℃左右的水浴中加热浸提4小时，滤过，静置24小时沉 淀，取上清液备用，其中诃子和纯化水的比例是：1克诃子∶25毫升纯化水；(6) 将第(3)步骤中的葛根和党参药渣、第(4)步骤中的砂仁和苍术药渣及第(5) 步骤中的诃子药渣与第(2)步骤中浸泡好的药物，一起放入多功能提取器中加 热提取2次，每次1小时，合并提取液，静置24小时沉淀，取上清液；然后加 入第(3)和第(5)步骤中提取的上清液，混合，再浓缩至药液温度为60℃， 密度为1.04～1.10的稠膏；然后加入稠膏量10％的乳糖和糊精，其中加入的乳 糖和糊精的重量比例是2∶3；搅拌均匀加热至80～90℃，过100目筛，用喷雾 干燥机制得提取物粉末，再加入第(4)步骤中制得的包合物混合均匀，将聚 乙烯吡咯烷酮溶于适量50％的乙醇中作为黏合剂，制成软材，湿法制粒， 60℃鼓风烘干，过筛后，加微晶纤维素、乳糖和硬脂酸镁适量，整粒，混 匀，压片，每片0.4克即得。

临床验证：用此方治疗小儿腹泻95例，其中用药2～4日痊愈者88例，显 效3例，无效者4例，总有效率96.4％。

典型病例：

1、王某某，女，1岁，因腹泻3天来诊，2日前，因食肉过量，出现腹泻， 便下为黄色稀水样，携不消化的食物残渣，有腐臭味，每日5～6次，无粘液 脓血；拖延2日无好转趋势，故往医院求治。就诊时患儿精神疲惫，纳呆，形 体消瘦，面色苍黄，时有哭闹，尿黄少，舌淡，苔白厚腻，指纹淡红。证属泄 泻(脾虚食滞型)，服本口腔崩解片1天3次，每次2片，2天后，大便次数减少， 4天后，泻止。

2、孙某，男，7个月，来诊时已腹泻8天，每天排便6～8次，5天左右， 为蛋花样水便，厌食、面色苍白，精神稍差，眼窝及前囱稍凹陷，皮肤稍干， 腹稍胀，舌苔白微腻，舌质淡，食指指纹淡略带青色，辨证为脾气虚弱，水湿 失于运化，服本口腔崩解片1天3次，每次1片，2天后，大便次数减少，6天 后，泻止。

3、张某某，男，11个月，母乳喂养，腹泻两周，每日腹泻10余次黄绿水 样便，内有奶瓣及消化不良食物残渣，味腥臭。曾日服多种西药无效，故来诊， 查体温36.5℃，发育营养尚好，面色无华，神疲，皮肤弹性一般，心肺正常， 腹软，肠鸣音亢进。服本口腔崩解片1天4次，每次1片，2天后，大便次数减 少，5天后，大便次数，性、状正常而愈。为巩固疗效继续服药2天。

4、李某，男，10个月，混合喂养，每日大便在5次以上，粪便呈黄绿色， 并有粘液和未完全消化的食物。曾用食母生、乳酸菌素等药未见效，服用本药 物每日3次，服用后的第2日，大便每日2次，粪便变成黄色，第3日无便， 第4日大便恢复正常停药。

5、赵某，女，1岁5个月，因洗浴受凉而发生腹泻，口服酵母片2天，腹 泻无明显好转，泄黄白色水样便，每日6～8次，小便少，大便常规：脂肪球(+ ++)，白细胞0～2个，服本崩解片2日，每日3次，腹泻即止，大便成形，精 神好转，饮食如常。