治疗食道癌的中药、制备方法及给药方式

摘要

本发明提供了一种用于治疗食道癌的中药，其包括：威灵仙、蜂房、鹿衔草、旋覆花、猪牙皂、昆布、瓜蒌、石菖蒲、石斛、鹅不食草、荆芥、枳实、乌药、茜草、白及、姜黄、丹参、苏木、三棱、牡蛎、赭石、黄芪、白术、刺五加、白芍和鸡血藤。本发明提供的中药克服现有单纯西医手术、放疗或化疗治疗食道癌的不足，具有副作用小、疗效好、成本低、治愈率高、无耐药性等特点，在改善食道癌患者的症状、体征、临床疗效、生活质量和生存率方面具有较大优势的中药，通过其配合手术、放疗、化疗治疗，实现提高临床疗效、生活质量及治愈率。

说明书

技术领域

本发明涉及中药技术领域，尤其涉及一种用于治疗食道癌的中药。

背景技术

食道癌又称为食管癌，是人类常见的消化道恶性肿瘤之一，全世界每年 约有30万人死于食道癌，占全部恶性肿瘤死亡人数的四分之一，不同国家 和地区、不同种族、不同性别的发病率和死亡率都有明显的差异。我国是食 道癌的高发国家，其发病一般北方多于南方，男性多于女性，发病年龄以60～ 64岁为最高，死亡率以50～65岁者为最高，占食道癌死亡者的60％以上。

目前西医治疗食道癌的主要方法有手术、放疗或化疗，其中，手术治疗 仍然是治疗食道癌的首选方法，手术治疗5年的生存率为25％左右，但是， 食道癌手术后产生的一些并发症，例如：腹泻、咳嗽等，严重影响患者的生 存质量，往往引起营养不良、贫血、低蛋白血症，严重者丧失劳动能力，甚 至危及患者生命。另外，由于食道癌患者就诊时往往已属中、晚期，手术治 疗效果不能令人满意。

与手术治疗相比，放疗或化疗5年的生存率仅仅有10％左右，效果不太 理想，食道癌的组织类型以鳞癌为多，对化疗不敏感。放疗虽然有一定疗效， 但患者的生存率没有明显提高，放疗后局部未得到控制或复发者达88.9％。 放疗后还易导致骨髓抑制，外周血白细胞下降，免疫功能受到抑制等副反应， 大大影响治疗计划的顺利完成，使患者生存质量下降，生存期缩短。

中医治疗食道癌有自己的特色，它遵循辨证与辨病相结合、扶正与祛邪 相结合的原则，并注重“整体观念”及“辨证求因，审因论治”的观点，从 而达到阴阳平衡治疗疾病的目的。当今西医治疗中许多抗癌药物都是从中药 中提取的。实验研究表明，二者在抑制DNA合成、抑制肿瘤血管形成、诱 导细胞分化、调节机体免疫功能等方面，其药物的抗癌机理都是相通的，一致 的。目前，随着临床研究的深入，中医药治疗食道癌已取得了较好的疗效。 同时，中医药在阻断治疗癌前病变，预防食道癌的发生，以及在综合治疗中 的减毒增效作用等方面都表现出了其独到的优势。

发明内容

中医治疗与西医治疗密不可分，临床实践也证实，中西医结合治疗食道癌 较之单纯西医治疗，只有中西医紧密地融为一体，相辅相承，才能达到更加 令人满意的疗效。本发明所要解决的技术问题在于，克服现有单纯西医手术、 放疗或化疗治疗食道癌的不足，利用我国传统的中医理论，提供一种副作用 小、疗效好、成本低、治愈率高、无耐药性、在改善食道癌患者的症状、体 征、临床疗效、生活质量和生存率方面具有较大优势的中药，通过其配合手 术、放疗、化疗治疗，实现提高临床疗效、生活质量及治愈率。

为了解决上述技术问，本发明提供了一种用于治疗食道癌的中药，其包 括：威灵仙、蜂房、鹿衔草、旋覆花、猪牙皂、昆布、瓜蒌、石菖蒲、石斛、 鹅不食草、荆芥、枳实、乌药、茜草、白及、姜黄、丹参、苏木、三棱、牡 蛎、赭石、黄芪、白术、刺五加、白芍和鸡血藤。

其中，所述中药中的各组分的重量份数比为，威灵仙14～18重量份，蜂 房18～22重量份，鹿衔草9～13重量份，旋覆花13～17重量份，猪牙皂10～ 16重量份，昆布12～17重量份，瓜蒌10～14重量份，石菖蒲7～9重量份， 石斛6～10重量份，鹅不食草11～16重量份，荆芥8～12重量份，枳实10～ 14重量份，乌药12～16重量份，茜草23～27重量份，白及26～30重量份， 姜黄22～28重量份，丹参20～26重量份，苏木25～32重量份，三棱42～ 48重量份，牡蛎12～15重量份，赭石16～20重量份，黄芪60～70重量份， 白术35～45重量份，刺五加19～23重量份，白芍15～18重量份，鸡血藤 17～22重量份。

其中，所述中药中的各组分的重量份数比为，威灵仙16～18重量份，蜂 房20～22重量份，鹿衔草11～13重量份，旋覆花15～17重量份，猪牙皂 13～16重量份，昆布15～17重量份，瓜蒌12～14重量份，石菖蒲8～9重 量份，石斛8～10重量份，鹅不食草13～16重量份，荆芥10～12重量份， 枳实12～14重量份，乌药13～16重量份，茜草25～27重量份，白及28～ 30重量份，姜黄25～28重量份，丹参23～26重量份，苏木28～32重量份， 三棱45～48重量份，牡蛎13～15重量份，赭石18～20重量份，黄芪66～ 70重量份，白术40～45重量份，刺五加21～23重量份，白芍17～18重量 份，鸡血藤19～22重量份。

其中，所述中药的剂型为蜜炼丸剂、滴丸剂、胶囊剂、片剂、散剂、煎 剂、糖浆剂。

为解决上述技术问题，本发明还提供了上述中药的制备方法，当所述中 药的剂型为片剂时，其包括以下步骤，

第一步，将三棱进行醋炒；

第一步，将茜草、白及、姜黄、丹参、苏木按所述比例混合，加相对于 混合物2～4倍的醇浓度为70％～80％的乙醇，加热回流提取2～4次，每次 回流提取1小时～2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后 的提取液于60℃～70℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.05～1.10(60℃)， 将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱按比例混合；

第三步，将黄芪、白术和刺五加按所述比例混合，加相对于混合物2～4 倍的醇浓度为80％～90％的乙醇，加热回流提取2～4次，过滤，合并滤液， 减压浓缩至相对密度为1.18～1.20(60℃)的膏体，随后用正丁醇提取2次～4 次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.25～1.28(60℃)的膏体， 干燥并粉碎成粉末；

第四步，将余下组分混合，加相对于混合物3～5倍量水，煮沸2～4小 时，过滤，浓缩至相对密度1.27～1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第五步，将第二步获得的混合物、第三步和第四步获得的粉末混合，随 后加入淀粉进行混匀处理，所述第五步的混合物和所述淀粉的重量比为1∶ 0.01～0.02，随后进行制粒处理、干燥处理，将获得的颗粒与硬脂酸镁进行混 匀处理、压片处理、包衣处理，即得中药片剂；所述的颗粒与硬脂酸镁的重 量比为100∶0.15～0.3，

为解决上述技术问题，本发明还提供了上述中药的制备方法，当所述中 药的剂型为片剂时，其包括以下步骤，

第一步，将三棱进行醋炒；

第一步，将茜草、白及、姜黄、丹参、苏木按所述比例混合，加相对于 混合物2～4倍的醇浓度为70％～80％的乙醇，加热回流提取2～4次，每次 回流提取1小时～2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后 的提取液于60℃～70℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.05～1.10(60℃)， 将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱按比例混合；

第三步，将黄芪、白术和刺五加按所述比例混合，加相对于混合物2～4 倍的醇浓度为80％～90％的乙醇，加热回流提取2～4次，过滤，合并滤液， 减压浓缩至相对密度为1.18～1.20(60℃)的膏体，随后用正丁醇提取2次～4 次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.25～1.28(60℃)的膏体， 干燥并粉碎成粉末；

第四步，将余下组分混合，加相对于混合物3～5倍量水，煮沸2～4小 时，过滤，浓缩至相对密度1.27～1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第五步，将第二步获得的混合物、第三步和第四步获得的粉末混合，加 相对于混合物质量1.5～2倍的水溶解，用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0， 搅匀，于4℃～8℃条件下冷藏48小时～72小时，过滤，滤液加相对于第五 步获得的混合物质量0.2～0.4倍的蔗糖，搅拌并溶解，调节pH值至7.0，加 水适量，搅拌，静止12～18小时，过滤，灌装，灭菌，获得糖浆剂，所述糖 浆剂中的生药浓度为1.0g/mL～1.5g/mL。

为解决上述技术问题，本发明还提供了上述中药的制备方法，当所述中 药的剂型为滴丸剂时，其包括以下步骤，

第一步，将三棱进行醋炒；

第一步，将茜草、白及、姜黄、丹参、苏木按所述比例混合，加相对于 混合物2～4倍的醇浓度为70％～80％的乙醇，加热回流提取2～4次，每次 回流提取1小时～2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后 的提取液于60℃～70℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.05～1.10(60℃)， 将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱按比例混合；

第三步，将黄芪、白术和刺五加按所述比例混合，加相对于混合物2～4 倍的醇浓度为80％～90％的乙醇，加热回流提取2～4次，过滤，合并滤液， 减压浓缩至相对密度为1.18～1.20(60℃)的膏体，随后用正丁醇提取2次～4 次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.25～1.28(60℃)的膏体， 干燥并粉碎成粉末；

第四步，将余下组分混合，加相对于混合物3～5倍量水，煮沸2～4小 时，过滤，浓缩至相对密度1.27～1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第五步，取相对于所述中药各添加组分质量之和的3～5倍质量的聚乙二 醇加热熔融，待完全熔融后加入第一步获得的混合物、第二步和第三步获得 的粉末，搅拌使混均制成药料，控温在40～90℃，保温静置消泡，将药料置 于滴丸机的滴头罐内制丸，控制滴头温度在40～90℃，以二甲基硅油或液体 石蜡冷却液冷却，二甲基硅油或液体石蜡的温度控制在0～20℃，收集半成 品滴丸，除去表面的冷却液，制得滴丸剂。

为解决上述技术问题，本发明还提供了上述中药的给药方式，所述给药 方式为口服。

本发明的有益效果：

本发明提供的中药克服现有单纯西医手术、放疗或化疗治疗食道癌的不 足，具有副作用小、疗效好、成本低、治愈率高、无耐药性等特点，在改善 食道癌患者的症状、体征、临床疗效、生活质量和生存率方面具有较大优势 的中药，通过其配合手术、放疗、化疗治疗，实现提高临床疗效、生活质量 及治愈率。

具体实施方式

食道癌中医称之为“噎膈”，中医古代文献中早有记载，最早可见于《内 经》：“饮食不下，膈咽不通，食则呕。”其主要的病因病机为，七情所伤， 痰气交阻，痰瘀互结；或酒食所伤，湿浊内生，津伤血燥；或年老体衰，脏 腑虚衰，血竭津枯，致食道窄隘、涩滞、噎塞不通，噎膈乃成。其病位在食 道，属胃气所主，又与肝、脾、肾密切相关。

随着中医药抗恶性肿瘤的广泛应用，中药抗癌作用机理研究也有较大进 展。主要表现在：①具有对肿瘤放、化疗的增效减毒作用；②具有抑瘤消癌 作用，无论对体外肿瘤细胞或是体内诱发的肿瘤，还是实体移植瘤均有显著 的抑制甚或杀灭作用；③具有调节和增强免疫的作用，均有显著提高机体细 胞和体液免疫的作用；④具有抑制癌基因转录和癌蛋白表达和抗细胞突变、 促进肿瘤凋亡与良性分化的作用。

中医学认为放射性损伤是由于毒热过盛，伤阴耗气，气虚血亏，脾胃失 和，肝肾不足而造成。在食道癌的辩证上，主要是察其虚实，实则系气、血、 痰或其互结交集阻塞于食道而出现的各种症候。虚者多因体质素虚或病程延 久，由实转虚而出现津液、气液亏耗的各种症候。但主要由于正气不足而受 邪，以致气滞、血瘀、痰凝相互胶结，形成肿瘤。因此中医在治疗上以补气 活血通络，理气化痰散结为原则，基于此原则，本发明提出了如下组分形成 的中药：

威灵仙：味辛、咸，性温，有小毒，入膀胱经，具有祛风除湿，通络止 痛，消痰水，散癖积的功效，主治痛风顽痹、风湿痹痛，肢体麻木，腰膝冷 痛，筋脉拘挛，屈伸不利，脚气，疟疾，症瘕积聚，破伤风，扁桃体炎，诸 骨鲠咽。《本草经疏》：威灵仙，主诸风，而为风药之宜导善走者也。腹内 冷滞，多由于寒湿，心膈痰水，乃饮停于上、中二焦也，风能胜湿。湿病喜 燥，故主之也。膀胱宿脓恶水，靡不由湿所成，腰膝冷疼，亦缘湿流下部侵 筋致之，祛风除湿，病随去矣。其曰久积症瘕、痃癖、气块及折伤。则病于 血分者多，气分者少，而又未必皆由于湿，施之恐亦无当，取节焉可也。

蜂房：味甘，性平，入胃经，具有祛风止痛，攻毒消肿，杀虫止痒的作 用，用于风湿顽痹，风虫牙痛，痈疽疮毒，咽喉肿痛，风疹瘙痒，阳痿，遗 尿等证，蜂房能抑制癌细胞，抑制肿瘤生长。

鹿衔草：味甘、苦，性温，入肺经、胃经、肝经、肾经，具有补虚、益 肾、祛风除湿、活血调经、补肾强骨、止咳、止血的功效，用于肾虚腰痛、 风湿痹痛、筋骨痿软、新久咳嗽、吐血、衄血、崩漏、外伤出血等证。

旋覆花：味苦、辛、咸，性微温，归肺、胃、大肠经，具有降气，消痰， 行水，止呕的功效，用于风寒咳嗽，痰饮蓄结，胸膈痞满，喘咳痰多，呕吐 噫气，心下痞硬等证，旋覆花有明显的真可和祛痰的作用，所含天人菊内酯 具有抗癌作用。

猪牙皂：味辛、咸，性温，有小毒，入肺、胃、大肠经，具有祛痰开窍， 散结消肿的功效，主治中风口噤，头风，风痼，喉痹，痰喘，痞满积滞，关 格不通，痈肿，疥癞，癣疾，头疮。

昆布：味咸，性寒，具有软件散结，消痰利水的功效，用于瘿瘤，瘰疬， 皮肤湿毒瘙痒，暑热，高血压，高血脂，睾丸肿痛，肝火头痛，眼结膜炎， 慢性咽炎等证，《玉楸药解》：昆布泄水去温，破积软坚。清热利水，治气 臌水胀，瘰疬瘿瘤，TUI疝恶疮，与海藻、海带同功，昆布对于预防放疗所 致造血组织损伤，刺激造血恢复及增强癌症患者的免疫功能，具有一定的抗 放射的作用。

瓜蒌：味甘，微苦，性寒，入肺、胃、大肠经，具有清热化痰、宽胸散 结，润肠通便的功效，用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳 痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结等证，瓜蒌具有一定的抗癌作用。

石菖蒲：味辛，性温，入心，胃经，具有开窍醒神，化湿和胃的功效， 用于治疗痰蒙清窍，神昏癫狂，头晕，失眠，健忘，耳鸣，湿阻中焦，脘腹 胀痛等证，该品辛开苦燥温通，芳香走窜，不但有开窍醒神之功，且兼具化 湿，豁痰，辟秽之效故擅长治痰湿秽浊之邪蒙蔽清窍所致之神志昏乱，善化 湿浊、醒脾胃、行气滞、消胀满，石菖蒲能杀死腹水癌细胞。

石斛：性微寒，味甘，入胃、肾经，具有益胃生津，滋阴清热，润肺益 肾的功效，用于热伤津液，低热烦渴，舌红少苔；胃阴不足，口渴咽干，呕 逆少食，胃脘隐痛，舌光少苔；肾阴不足，视物昏花等证。

鹅不食草：味辛，性温，入肺、肝经，具有祛风寒，通鼻窍，止咳祛痰， 散瘀消肿的作用，用于风寒表证，鼻塞流涕及鼻渊，咳嗽痰多，百日咳，疮 痈肿痛等证，鹅不食草具有一定的抗突变及抑制肿瘤生长的作用。

荆芥：味辛，性微温，入肺、肝经，具有祛风解表，宣毒透疹，理血止 痉的功效，主治感冒寒热，头痛，目痒，咽痛，咳嗽，麻疹，风疹，痈疮， 准将，吐血，血块血，便血，崩漏，产后中风、血晕等证。

枳实：味苦、辛，性寒，入脾、胃、肝、心经，有破气消积，消痰除痞 的作用，主要用于积滞内停、脘腹胀满、大便秘结之阳明腑实证；脾胃气滞， 痰湿宿食停滞，气机闭阻之痰饮胸痹等症状的治疗。

乌药：味辛，性温，入肺、脾、肾、膀胱经，具有行气止痛，温肾散寒 的功效，该品味辛行散，性温祛寒，入肺而宣通，入脾而宽中，故能行气散 寒止痛，治胸腹胁肋闷痛，寒疝腹痛，寒凝气滞痛经，辛散温通，入肾与膀 胱而温肾散寒，缩尿止遗，治肾阳不足、膀胱虚冷之小便频数、小儿遗尿。

茜草：性寒，味苦，归肝经，功效：凉血止血；活血化瘀，主治：血热 咯血、吐血、衄血、尿血、便血、崩漏、经闭、产后瘀阻腹痛、跌打损伤、 风湿痹痛、黄疸、疮痈、痔肿，茜草根所含有的环己肽类化合物有显著的抗 癌作用。

白及：味苦、甘、涩，性微寒，入肺、肝、胃经，具有收敛止血，消肿 生肌的功效，用于补肺，止血，消肿，生肌，敛疮。治肺伤咳血，衄血，金 疮出血，痈疽肿毒，溃疡疼痛，汤火灼伤，手足皲裂等证。《本草汇言》： 白及，敛气，渗痰，止血，消痈之药也。此药质极粘腻，性极收涩，味苦气 寒，善入肺经。凡肺叶破损，因热壅血瘀而成疾者，以此研末日服，能坚敛 肺藏，封填破损，痈肿可消，溃败可托，死肌可去，脓血可洁，有托旧生新 之妙用也。如肺气郁逆，有痰有火有血，迷聚于肺窍气管之中，此属统体一 身气道之故，理直清肺之原，降气之逆，痰血清而火自退矣，若徒用此药， 粘腻封塞，无益也，白及对癌细胞有明显的抑制作用。

姜黄：味苦、辛，性温，入肝经，具有破血行气，通经止痛的功效，用 于胸胁剌痛，闭经，症瘕，风湿肩臂疼痛，跌扑肿痛等证，姜黄能抑制癌细 胞的生长，减少突变原致癌的肯能性，抑制TPA的诱癌作用，常作为一种抗 癌剂使用。

丹参：味苦，性微寒，入心、肝经，具有活血调经，祛瘀止痛，凉血消 痈，清心除烦，养血安神的功效，用于月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸 腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛等证，丹参对 喜树碱、环磷酰胺的抗癌活性有增效作用，从丹参中能分离出的有明显抗肿 瘤活性成分紫丹参甲素，丹参还有促进癌转移的作用。

苏木：味甘、咸，性平，入心、肝、大肠经，具有活血祛瘀，消肿止痛 的功效，用于血淤闭经，痛经，产后瘀滞腹痛，跌打损伤，骨折，痈肿疮毒 等证，对多种肿瘤细胞株有明显的抑制作用，并能抑制细胞的突变。

三棱：味苦、辛，性平，入肝、脾经，具有破血行气，消积止痛的功效， 用于血淤闭经，痛经，产后瘀滞腹痛，腹中症瘕痞块，肝脏肿大，肝硬化， 癌肿，食积气滞，脘腹胀痛等证，三棱能显著的抑制血小板聚集，降低全血 黏度，对组织缺血缺氧具有保护作用，对肿瘤有一定的抑制作用，用于治疗 晚期恶性肿瘤。

牡蛎：味咸，性微寒，入肝、胆、肾经，具有平肝潜阳，镇惊安神，软 坚散结，收敛固涩的功效，主治眩晕耳鸣，手足振颤，心悸失眠，烦躁不安， 惊痫癫狂，瘰疬瘿瘤，乳房结块，自汗盗汗，遗精尿频，崩漏带下，吞酸胃 痛，湿疹疮疡，牡蛎对肿瘤细胞有一定的抑制作用，能增人体强免疫功能。

赭石：味苦、性寒，入肝、心、胃经，赭石有平肝潜阳，镇逆，凉血止 血的作用，主要用于肝阳上亢之头痛眩晕，耳鸣目胀，易怒难眠；胃气失降 之气逆呕呃，嗳气反胃；肺气不降或肺肾两虚之喘息痰鸣，不得平卧；血热 妄行之咳血便血；以及肝肾不足、气虚血热之崩漏带下等症状，赭石还可促 进红细胞的生成。

黄芪：味甘，性温，入脾、肺经，有补益脾肺，升举阳气、固表止汗， 托疮生肌等功效，主要用于脾肺气虚所致之乏力食少便溏，心悸气短，中气 下陷之脏器下垂，气不摄血之崩漏便血，久泻脱肛；表虚不固之自汗盗汗， 气血不足等证。黄芪使心脏收缩能力增强，能改善全身的血液循环，能扩张 冠状动脉、肾血管及拳参末梢血管、使皮肤血液循环旺盛；能提高机体的非 特异免疫力，有保肝和降低血糖的作用，黄芪具有一定抗癌作用，能降低癌 症的发生率。

白术：味苦、甘，性温，入脾、胃经，具有健脾益气，燥湿利水，固表 止汗，安胎的作用，用于脾胃虚弱，食少胀满，倦怠乏力，泄泻，水湿停留、 痰饮、水肿，表虚自汗等证，白术具有调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、 增强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能等作用；其燥湿利水功效与利尿 作用有关；而安胎功效与抑制子宫收缩作用有关。白术还有抗氧化、延缓衰 老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等作用，白术能提高机体的免疫功能，增加白 细胞数量，增项癌细胞抗原性抗体的特异主动免疫，通过降低瘤细胞的增殖 率，减低瘤组织的侵袭性，提高机体抗肿瘤反应能力和对瘤细胞的细胞毒性 作用，从而抑制肿瘤。

刺五加：味辛、苦、微甘，性温，入脾、肾、心经，具有益气健脾，补 肾安神，祛风除湿的功效，用于风寒湿痹、腰膝疼痛、筋骨痿软、行动迟缓、 体虚羸弱、跌打损伤、骨折、水肿、脚气、阴下湿痒等证。

白芍：味苦、酸，性凉，入肝、脾经，具有养血柔肝，缓中止痛，敛阴 收汗的功效，主治胸腹胁肋疼痛，泻痢腹痛，自汗盗汗，阴虚发热，月经不 调，崩漏，带下等证。

鸡血藤：味苦、甘，性温，入肝、肾经，有扩张血管，补血活血，调经， 舒筋活络的作用，对血小板聚集有明显的抑制作用，促进动物肾脏及子宫总 磷代谢，主要用于治疗血虚有淤之月经不调，四肢疼痛不仁，腰膝酸软、疼 痛等症状，鸡血藤具有一定的抗肿瘤功效。

根据中医理论，方中威灵仙、鹿衔草、蜂房祛风散寒，通络止痛，旋覆 花、猪牙皂、昆布、瓜蒌消痰化瘀，软坚散结，鹅不食草、荆芥发散风寒、 散结消肿，枳实、乌药理气散结、温肾散寒，石斛滋阴益肾、生津养胃，茜 草、白及、姜黄、丹参、苏木、三棱活血通络，祛瘀生肌，牡蛎、赭石平肝 潜阳，黄芪、白术、刺五加健脾补气，白芍、鸡血藤活血补血，诸药合用， 共奏补气活血通络，理气化痰散结的功效，现代药理还证明，蜂房、旋覆花、 昆布、瓜蒌、鹅不食草、茜草、白及、姜黄、丹参、苏木、三棱、牡蛎、黄 芪、白术和鸡血藤从不同程度上均有一定抑制癌细胞发生的功效。

进一步优选，所述用于治疗食道癌的中药仅由上述组分构成。

所述用于治疗食道癌的中药中，各种组份的重量份数比可优选为：威灵 仙14～18重量份，蜂房18～22重量份，鹿衔草9～13重量份，旋覆花13～ 17重量份，猪牙皂10～16重量份，昆布12～17重量份，瓜蒌10～14重量 份，石菖蒲7～9重量份，石斛6～10重量份，鹅不食草11～16重量份，荆 芥8～12重量份，枳实10～14重量份，乌药12～16重量份，茜草23～27 重量份，白及26～30重量份，姜黄22～28重量份，丹参20～26重量份，苏 木25～32重量份，三棱42～48重量份，牡蛎12～15重量份，赭石16～20 重量份，黄芪60～70重量份，白术35～45重量份，刺五加19～23重量份， 白芍15～18重量份，鸡血藤17～22重量份。

所述用于治疗食道癌的中药中，各种组份的重量份数比也可进一步优选 为：威灵仙16～18重量份，蜂房20～22重量份，鹿衔草11～13重量份，旋 覆花15～17重量份，猪牙皂13～16重量份，昆布15～17重量份，瓜蒌12～ 14重量份，石菖蒲8～9重量份，石斛8～10重量份，鹅不食草13～16重量 份，荆芥10～12重量份，枳实12～14重量份，乌药13～16重量份，茜草 25～27重量份，白及28～30重量份，姜黄25～28重量份，丹参23～26重 量份，苏木28～32重量份，三棱45～48重量份，牡蛎13～15重量份，赭石 18～20重量份，黄芪66～70重量份，白术40～45重量份，刺五加21～23 重量份，白芍17～18重量份，鸡血藤19～22重量份。

所述用于治疗食道癌的中药的剂型可以为：蜜炼丸剂、滴丸剂、胶囊剂、 片剂、散剂、煎剂、糖浆剂，给药方式优选为口服。

当本发明中药的剂型为片剂时，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将三棱进行醋炒；

第一步，将茜草、白及、姜黄、丹参、苏木按所述比例混合，加相对于 混合物2～4倍的醇浓度为70％～80％的乙醇，加热回流提取2～4次，每次 回流提取1小时～2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后 的提取液于60℃～70℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.05～1.10(60℃)， 将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱按比例混合；

第三步，将黄芪、白术和刺五加按所述比例混合，加相对于混合物2～4 倍的醇浓度为80％～90％的乙醇，加热回流提取2～4次，过滤，合并滤液， 减压浓缩至相对密度为1.18～1.20(60℃)的膏体，随后用正丁醇提取2次～4 次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.25～1.28(60℃)的膏体， 干燥并粉碎成粉末；

第四步，将余下组分混合，加相对于混合物3～5倍量水，煮沸2～4小 时，过滤，浓缩至相对密度1.27～1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第五步，将第二步获得的混合物、第三步和第四步获得的粉末混合，随 后加入淀粉进行混匀处理，所述第五步的混合物和所述淀粉的重量比为1∶ 0.01～0.02，随后进行制粒处理、干燥处理，将获得的颗粒与硬脂酸镁进行混 匀处理、压片处理、包衣处理，即得中药片剂；所述的颗粒与硬脂酸镁的重 量比为100∶0.15～0.3，片剂的规格为0.1g/片～0.2g/片。

当本发明中药的剂型为糖浆剂时，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将三棱进行醋炒；

第一步，将茜草、白及、姜黄、丹参、苏木按所述比例混合，加相对于 混合物2～4倍的醇浓度为70％～80％的乙醇，加热回流提取2～4次，每次 回流提取1小时～2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后 的提取液于60℃～70℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.05～1.10(60℃)， 将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱按比例混合；

第三步，将黄芪、白术和刺五加按所述比例混合，加相对于混合物2～4 倍的醇浓度为80％～90％的乙醇，加热回流提取2～4次，过滤，合并滤液， 减压浓缩至相对密度为1.18～1.20(60℃)的膏体，随后用正丁醇提取2次～4 次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.25～1.28(60℃)的膏体， 干燥并粉碎成粉末；

第四步，将余下组分混合，加相对于混合物3～5倍量水，煮沸2～4小 时，过滤，浓缩至相对密度1.27～1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第五步，将第二步获得的混合物、第三步和第四步获得的粉末混合，加 相对于混合物质量1.5～2倍的水溶解，用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0， 搅匀，于4℃～8℃条件下冷藏48小时～72小时，过滤，滤液加相对于第五 步获得的混合物质量0.2～0.4倍的蔗糖，搅拌并溶解，调节pH值至7.0，加 水适量，搅拌，静止12～18小时，过滤，灌装，灭菌，获得糖浆剂，所述糖 浆剂中的生药浓度为1.0g/mL～1.5g/mL。

当本发明中药的剂型为滴丸剂时，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将三棱进行醋炒；

第一步，将茜草、白及、姜黄、丹参、苏木按所述比例混合，加相对于 混合物2～4倍的醇浓度为70％～80％的乙醇，加热回流提取2～4次，每次 回流提取1小时～2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后 的提取液于60℃～70℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.05～1.10(60℃)， 将浓缩后的浓缩液用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱按比例混合；

第三步，将黄芪、白术和刺五加按所述比例混合，加相对于混合物2～4 倍的醇浓度为80％～90％的乙醇，加热回流提取2～4次，过滤，合并滤液， 减压浓缩至相对密度为1.18～1.20(60℃)的膏体，随后用正丁醇提取2次～4 次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.25～1.28(60℃)的膏体， 干燥并粉碎成粉末；

第四步，将余下组分混合，加相对于混合物3～5倍量水，煮沸2～4小 时，过滤，浓缩至相对密度1.27～1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第五步，取相对于所述中药各添加组分质量之和的3～5倍质量的聚乙 二醇加热熔融，待完全熔融后加入第一步获得的混合物、第二步和第三步获 得的粉末，搅拌使混均制成药料，控温在40～90℃，保温静置消泡，将药料 置于滴丸机的滴头罐内制丸，控制滴头温度在40～90℃，以二甲基硅油或液 体石蜡冷却液冷却，二甲基硅油或液体石蜡的温度控制在0～20℃，收集半 成品滴丸，除去表面的冷却液，制得滴丸剂。

以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式，借此对本发明如何应用 技术手段来解决技术问题，并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实 施。

实施例1毒性实验

试验用药：

将480g三棱进行醋炒；将270g茜草、300g白及、280g姜黄、260g丹 参、320g苏木混合，加4300g醇浓度为80％的乙醇，加热回流提取2次，每 次回流提取2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后的提取 液于60℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.10(60℃)，将浓缩后的浓缩液 用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱混合；将700g黄芪、450g白 术和230g刺五加混合，加4200g醇浓度为90％的乙醇，加热回流提取4次， 过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20(60℃)的膏体，随后用2000g 正丁醇提取2次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.28(60 ℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将180g威灵仙，220g蜂房，130g鹿衔草， 170g旋覆花，160g猪牙皂，170g昆布，140g瓜蒌，90g石菖蒲，100g石斛， 160g鹅不食草，120g荆芥，140g枳实，160g乌药，150g牡蛎，200g赭石， 180g白芍，220g鸡血藤，加8100g水，煮沸3小时，过滤，浓缩至相对密度 1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将前面获得的物质混合，随后加入 90g淀粉进行混匀处理，随后进行制粒处理、干燥处理，将获得的颗粒与10g 硬脂酸镁进行混匀处理、压片处理、包衣处理，即得中药片剂，片剂的规格 为0.2g/片。

试验过程：

选用SD大鼠，给予不同浓度(18.0、6.0、2.0g生药/kg)的本发明的中药 片剂，将其溶解在蒸馏水中，灌胃给SD大鼠，每天灌胃一次，连续90天， 末次给药后24小时各组活杀1/2动物(雌雄各半)，其余1/2动物继续观察2 周后活杀。试验期间观察动物的外观、一般行为、摄食量、体重变化，给药 后90天和停药2周进行血液学(RBC、HB、网织红细胞、PLT、CT、WBC 及分类)和血液生化(AST、ALT、ALP、Glu、BUN、Crca、TP、T.BIL、ALB、 CHOL)、尿液生化、脏器系数、病理组织学等指标检查。试验结果表明： 本发明的中药在高、中、低剂量组动物一般状态良好，外观体征、行为活动、 进食量和体重增长均无异常变化；三个剂量组及对照组血液学检查、血液生 化学、尿液生化检查均在正常范围，组间无显著差异；各组主要脏器组织病 理学检查未见明显异常。上述指标停药2周后也未见改变。本试验用药剂量 分别为临床用药剂量的180、60、20倍，根据试验结果本发明的中药在高、 中、低三个剂量(18.0、6.0、2.0g生药/kg)连续90天给药对大鼠无明显影响， 无明确的毒性靶器官和敏感指标，恢复期观察也未见延迟性毒性反应，提示 本发明的中药临床应用的剂量安全性较高。

实施例2本发明的中药片剂

将480g三棱进行醋炒；将270g茜草、300g白及、280g姜黄、260g丹 参、320g苏木混合，加4300g醇浓度为80％的乙醇，加热回流提取2次，每 次回流提取2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后的提取 液于60℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.10(60℃)，将浓缩后的浓缩液 用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱混合；将700g黄芪、450g白 术和230g刺五加混合，加4200g醇浓度为90％的乙醇，加热回流提取4次， 过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20(60℃)的膏体，随后用2000g 正丁醇提取2次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.28(60 ℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将180g威灵仙，220g蜂房，130g鹿衔草， 170g旋覆花，160g猪牙皂，170g昆布，140g瓜蒌，90g石菖蒲，100g石斛， 160g鹅不食草，120g荆芥，140g枳实，160g乌药，150g牡蛎，200g赭石， 180g白芍，220g鸡血藤，加8100g水，煮沸3小时，过滤，浓缩至相对密度 1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将前面获得的物质混合，随后加入 90g淀粉进行混匀处理，随后进行制粒处理、干燥处理，将获得的颗粒与10g 硬脂酸镁进行混匀处理、压片处理、包衣处理，即得中药片剂，片剂的规格 为0.2g/片。

实施例3本发明的中药糖浆剂

将450g三棱进行醋炒；将250g茜草、280g白及、250g姜黄、230g丹 参、280g苏木混合，加3900g醇浓度为80％的乙醇，加热回流提取2次，每 次回流提取2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后的提取 液于60℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.10(60℃)，将浓缩后的浓缩液 用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱混合；将660g黄芪、400g白 术和210g刺五加混合，加3800g醇浓度为90％的乙醇，加热回流提取4次， 过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20(60℃)的膏体，随后用2000g 正丁醇提取2次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.28(60 ℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将160g威灵仙，200g蜂房，110g鹿衔草， 150g旋覆花，130g猪牙皂，150g昆布，120g瓜蒌，80g石菖蒲，80g石斛， 130g鹅不食草，100g荆芥，120g枳实，130g乌药，130g牡蛎，180g赭石， 170g白芍，190g鸡血藤，加7000g水，煮沸3小时，过滤，浓缩至相对密度 1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将前面获得的物质混合，加4000g 水溶解，用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，搅匀，于4℃条件下冷藏72 小时，过滤，滤液加1600g蔗糖，搅拌并溶解，调节pH值至7.0，加水5L， 搅拌，静止18小时，过滤，灌装，灭菌，获得糖浆剂，所述糖浆剂中的生药 浓度为1.0g/mL。

实施例4本发明的中药滴丸剂

将480g三棱进行醋炒；将270g茜草、300g白及、280g姜黄、260g丹 参、320g苏木混合，加4300g醇浓度为80％的乙醇，加热回流提取2次，每 次回流提取2小时，合并提取液，用管式离心机离心除杂，将除杂后的提取 液于60℃的条件下减压浓缩至药液相对密度1.10(60℃)，将浓缩后的浓缩液 用喷雾干燥器干燥成粉末，并与醋炒过的三棱混合；将700g黄芪、450g白 术和230g刺五加混合，加4200g醇浓度为90％的乙醇，加热回流提取4次， 过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20(60℃)的膏体，随后用2000g 正丁醇提取2次，合并提取液，减压回收正丁醇并浓缩至相对密度1.28(60 ℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；将180g威灵仙，220g蜂房，130g鹿衔草， 170g旋覆花，160g猪牙皂，170g昆布，140g瓜蒌，90g石菖蒲，100g石斛， 160g鹅不食草，120g荆芥，140g枳实，160g乌药，150g牡蛎，200g赭石， 180g白芍，220g鸡血藤，加8100g水，煮沸3小时，过滤，浓缩至相对密度 1.29(70℃)的膏体，干燥并粉碎成粉末；取2400g聚乙二醇加热熔融，待完全 熔融后加入前面获得的物质，搅拌使混均制成药料，控温在60℃，保温静置 消泡，将药料置于滴丸机的滴头罐内制丸，控制滴头温度在60℃，以二甲基 硅油或液体石蜡冷却液冷却，二甲基硅油或液体石蜡的温度控制在10℃左 右，收集半成品滴丸，除去表面的冷却液，制得滴丸剂。

实施例6临床实验

1.1病例分组

本次研究共纳入食道癌病例163例，均来源于本院2007年12月～2009 年3月门诊及住院病例。将入选病例随机分为治疗组与对照组，治疗组，口 服本发明实施例2制备的中药片剂并配合放射治疗，共120例，男65例，女 55例，年龄46～75岁，病程6个月～7年，病灶位于上段35例，中段52 例，下段33例，对照组，单纯采用放射治疗，共43例，男25例，女18例， 年龄42～69岁，病程5个月～5年，病灶位于上段13例，中段18例，下段 12例。两组病例均经胃镜及病理检查确诊。治疗组鳞癌73例，腺癌47例。 对照组鳞癌25例，腺癌18例。两组临床特点相似，差别无统计学意义(P＞ 0105)。所有病例均经有关检查除外放疗禁忌证。

1.2治疗方法

两组均采用直线加速器6MV或15MVX线放射治疗，常规三野照射，每 次200cGy，每周照射5次，周剂量1000cGy，共7周。治疗组患者在放疗 第一天开始加服本发明实施例2制备的中药片剂。

对照组单纯采用放射治疗，2个月后观察结果。

1.3疗效评价

1.3.1局灶病变疗效评价

依据“中西医结合临床肿瘤内科学”中食道癌药物治疗疗效标准判断。 ①完全缓解(CR)：X线食道钡餐X线征消失，基本恢复正常，体检无肿瘤存 在的征象，超过1个月；②部分缓解(PR)：X线食道餐造影及体检可测量肿 瘤缩小50％以上，无新病灶出现，持续超过1个月，③微效(MR)：X线食道 钡餐造影及体检可测量肿瘤缩小25％以上，但不足50％，无新病灶出现， 持续超过1个月；④稳定(SD)：X线食道钡餐造影及体检可测量肿瘤缩小不 足25％，增大不超过25％，持续超过1个月；⑤恶化(PD)：X线食道钡餐 造影及体检可测量肿瘤增大25％以上，可有新病灶出现。

1.3.2评价生存质量有无改善和提高，主要依据Karnofsky评分标准。

1.4结果

1.4.1局灶病变疗效评价结果，结果见表1。

表1癌灶缓解率(WH0)

表1可以看出，治疗组的总有效率明显大于对照组的总有效率，治疗组 在治疗效果上优于对照组。

1.4.2治疗前后患者全身状况、血象和免疫功能情况，结果见表2。

表2治疗组与对照组治疗前后全身状况评分(卡氏评分)、血象与免疫 功能情况比较

注：^*治疗前后比较P＜0.05，^△治疗组治疗后与对照组治疗后比较P＜0.05。

从表2可知，对照组治疗后WBC、T细胞均显著下降；而治疗组治疗 后卡氏评分明显升高，且Hb、WBC含量均显著高于对照组。

1.4.3生存期分布比较，见表3。

表3两组生存期分布情况(％)

  组别   例数   1年   2年   治疗组   120   115(95.8)   95(79.2)   对照组   43   29(67.4)   19(44.2)

如表3所示，1年生存率治疗组为95.8％，优于对照组的67.4％(P＜0. 01)，2年生存率治疗组为79.2％，明显优于对照组44.2％(P＜0.01)。

典型病例1

李某，男，50岁，公司领导，来诊主诉食管中段腺鳞癌术后1年余， 术后DDP化疗2周期。于2002年9月主因吞咽阻塞，只能进流食，呃逆 粘液，脘腹胀满，便溏，纳差，形体消瘦，乏力，面色萎黄，心慌气短。舌 质淡暗，苔白，脉沉细弱。2002年10月30日。CT、示原病灶处复发，纵 膈淋巴结肿大。纤维内镜检查：距门齿32cm处可见周壁菜花样隆起，表面 溃疡，管腔狭窄，镜身不易通过。中医诊断噎膈：证属气血双亏，痰湿淤滞。 服用本发明实施例3所制备的中药糖浆剂，30天为一个疗程，服2个疗程后， 吞咽较前通畅，能进半流食，食量增加，乏力减轻，随症加减连服半年，生 存质量由60分升为80分。间断服药巩固治疗，随访至今，目前精神好，纳 香，呃逆消失，能进普食，但有时进食后胸骨后有轻度阻塞感，体重增加5kg， 卡氏评分60分升为90分。2009.12.16号CT复查：吻合口胃端内侧管壁 增厚，管腔狭窄情况与前比较有扩大。纵膈内隆突下淋巴结明显缩小，右颈 气管后淋巴结亦缩小。纤维内镜检查：距门齿32-36cm可见管腔壁隆起， 镜身通过顺利，局部质硬，易出血。食道肿物细胞涂片可见上皮细胞，未见 癌细胞。

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