一种甲磺酸帕珠沙星合成工艺的改进方法

摘要

本发明涉及一种改进的甲磺酸帕珠沙星的合成方法，以S-9，10-二氟-3-甲基-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，-de]苯并恶嗪-6-羧酸为原料，经亲核取代、环合、水解、霍夫曼降解、成盐得到甲磺酸帕珠沙星。同时我们对反应加以改进，考察了影响收率与质量的工艺条件因素：反应时间、反应温度等，最终确定的优化后工艺路线具有操作步骤简单，生产周期短，污染少等优点，并且总收率大幅提高，适合工业化生产。