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基于阿糖胞苷结构的前药及其合成方法及应用

摘要

本发明属于核苷类药物领域,涉及如式(I)所示的基于阿糖胞苷结构的前药及其合成方法和应用,式中:A:为杂环化合物以及环上有取代基的杂环化合物。环上的连接位置可以是化学上允许的任何位置。a:为0-6的整数;b:为0-6的整数;c:为C6-C18的烃氧基,如C10H21O,C12H25O,C18H37O,C2H5OC12H25O等;R2:为H或具有如下式(II)结构的基团:式中:W1:为H或C3-C18的烃基;W2:为H或C3-C18的烃基。本发明通过N4位修饰增加其溶解度,生物利用度以及器官特异性,所生成的前药化合物可以克服其代谢快的问题,更好地改善抗肿瘤、抗癌、抗感染和防扩散能力,并能够特异性地作用于肝脏或结肠。本发明的合成方法,步骤简单、原料易得,产率高、成本低,适宜工业化生产。

著录项

  • 公开/公告号CN102115485A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2011-07-06

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 济南圣鲁金药物技术开发有限公司;

    申请/专利号CN200910256600.3

  • 申请日2009-12-30

  • 分类号C07H19/09(20060101);C07H19/10(20060101);C07H1/00(20060101);A61K31/7068(20060101);A61P35/00(20060101);A61P31/00(20060101);

  • 代理机构37219 济南金迪知识产权代理有限公司;

  • 代理人王绪银

  • 地址 250062 山东省济南市历下区经十路89号

  • 入库时间 2023-12-18 02:43:19

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2015-10-14

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07H19/09 申请公布日:20110706 申请日:20091230

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2011-08-24

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07H19/09 申请日:20091230

    实质审查的生效

  • 2011-07-06

    公开

    公开

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