3’,5’-环胞苷二月桂酸酯脂质体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种可用于治疗白血病、恶性淋巴瘤及某些实体瘤的新型环胞苷衍生物的脂质体制剂及其制备方法。本发明属于医药技术领域。发明人通过对环胞苷的分子结构进行改造，得到环胞苷的酯化衍生物3’，5’-环胞苷二月桂酸酯，并采用反相蒸发法，由3’，5’-环胞苷二月桂酸酯与作为辅料的天然卵磷脂、胆固醇、稳定剂二硬脂酰基磷脂酰胆碱制成脂质体。本发明制备的脂质体是一种独创的新型环胞苷衍生物缓释靶向制剂，不仅包封率高(86.8±2.4)％，而且具有粒度分布均匀、稳定性高的特点，提高了药物的疗效，克服了3’，5’-环胞苷二月桂酸酯因水溶性差造成的给药难和吸收难的缺点。本发明的制备工艺简单，主要工艺参数易于控制，操作条件较温和，便于工业化生产。