口服真菌多糖硫酸酯前体脂质体及其制备方法

摘要

本发明涉及一类以硫酸酯化修饰的真菌多糖为活性成分的口服前体脂质体，属于医药领域。真菌多糖，尤其是带有少量1，6分支的β-1，3葡聚糖是真菌主要的活性成分，经硫酸酯化修饰后有显著的防治血管栓塞、弥漫性血管内凝血、病毒感染和高血脂等疾病的功能。由于此类药物极性强和分子量大，口服不吸收。注射给药需要病人住院观察，药物诱导的粘膜出血副作用也很难控制。将这类药物制备成口服前体脂质体，既克服了脂质体混悬液不稳定的缺点，又实现了此类药物的口服吸收，且通过脂质体对药物的缓控释放，减小粘膜出血副作用。以逆向蒸发法和薄膜超声分散法两种方法制备脂质体，再加入合适的载体，真空干燥或冷冻干燥制备前体脂质体。本工艺过程简单，容易控制，易放大工业化。